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| アドラ2B | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 識別子 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| エイリアス | ADORA2B、ADORA2、アデノシンA2b受容体 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム：600446; MGI : 99403;ホモロジーン: 20167;ジーンカード：ADORA2B; OMA :ADORA2B - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ウィキデータ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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アデノシンA 2B受容体はADORA2Bとも呼ばれ、Gタンパク質共役 アデノシン受容体であり、それをコードするヒトアデノシンA 2b受容体遺伝子も指します。[5]
機構
この膜貫通タンパク質は、アデノシンの存在下でアデニル酸シクラーゼの活性を刺激します。このタンパク質は、軸索伸長に関与するネトリン 1 とも相互作用します。
遺伝子
この遺伝子は17番染色体のスミス・マジェニス症候群領域の近くに位置しています。[5]
リガンド
選択的 A 2Bリガンドの研究は、他の 3 つのアデノシン受容体サブタイプのリガンドの開発に比べてやや遅れていますが、現在では多くの A 2B選択的化合物が開発されており[6] [7 ] [ 8] [9] [10] [11] [12] [13] [14 ] [15]、それらの潜在的な治療への応用に関する研究が進行中です。[16] [17] [18] [19] [20] [21] [22]
アゴニスト
- ベイ60-6583
- NECA (N-エチルカルボキサミドアデノシン)
- (S)-PHPNECA - A 2Bに対する親和性と有効性は高いが、他のアデノシン受容体サブタイプに対する選択性は低い
- LUF-5835
- LUF-5845 - 部分作動薬
拮抗薬と逆作動薬
- 化合物38: [23]拮抗薬、高親和性、良好なサブタイプ選択性
- ISAM-R56A: [22]非キサンチン性高親和性選択的拮抗薬（K i : 1.50 nM）
- ISAM-140 : [24]非キサンチン選択的拮抗薬（Ki = 3.49nM）。
- ISAM-R324A: [25]可溶性で代謝的に安定な非キサンチン選択的拮抗薬（Ki = 6.10 nM）。
- ATL-801
- CVT-6883
- MRS-1706
- MRS-1754
- OSIP-339,391
- PSB-603: キサンチン拮抗薬
- PSB-0788: キサンチン拮抗薬
- PSB-1115: キサンチン拮抗薬
- PSB-1901: [26]ピコモル濃度のキサンチン拮抗薬
参考文献
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さらに読む
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外部リンク
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- UCSC ゲノム ブラウザのヒト ADORA2B ゲノムの位置と ADORA2B 遺伝子の詳細ページ。