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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | 5F-AKB48、5F-AKB48 |
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| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 23 H 30 F N 3 O |
| モル質量 | 383.511 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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5F-APINACA（別名A-5F-PINACA、[3] 5F-AKB-48または5F-AKB48）は、デザイナードラッグとしてオンラインで販売されているインダゾールベースの合成カンナビノイドです。[4] [5]構造的には特許WO 2003/035005のカンナビノイド化合物によく似ていますが、インダゾールの1位に5-フルオロペンチル鎖があり、5F-APINACAはこの特許の請求の範囲内であり、例として開示されていないにもかかわらず、例3および例4として請求されている対応するペンタンニトリルおよび4-クロロブチル化合物と非常に類似しています。 [6]
5F-APINACAは韓国で初めて同定されました。[7] CB1受容体とCB2受容体の強力なアゴニストになると期待されています。[8]その代謝は文献に記載されています。[9] [10] [11] [12]
薬理学
5F-APINACAは、CB1カンナビノイド受容体に対して1.94nM、CB2カンナビノイド受容体に対して0.266nMの結合親和性を持つ完全アゴニストとして作用する。[13]
合法性
アメリカ合衆国では、5F-APINACAはスケジュールIの規制物質である。[14]
5F-APINACA は、 2013 年 7 月からドイツでAnlage II規制薬物となっています。
2015年10月現在、5F-APINACAは中国で規制物質となっている。[15]
5F-APINACAはチェコ共和国では禁止されている。[16]
参照
参考文献
- ^ アンビサ(2023-07-24). 「RDC No. 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 804 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-07-25 公開)。 2023-08-27 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-27に取得。
- ^ 「物質の詳細 5F-APINACA」。2024年1月22日閲覧。
- ^ Pulver B、Fischmann S、 Gallegos A、Christie R（2023年3月）。「合成カンナビノイドの命名に関するEMCDDAフレームワークと実践的ガイダンス」。薬物検査と分析。15 （3）：255–276。doi ：10.1002 / dta.3403。PMID 36346325 。
- ^ 「AKB48 N-(5-フルオロペンチル)類似体」ケイマンケミカル。 2015年7月6日閲覧。
- ^ 「5F-AKB48」（PDF）。押収薬物の分析に関する科学作業部会（SWGDRUG）。2013年2月18日。 2015年7月6日閲覧。
- ^ WO 2003/035005
- ^ Chung H、Choi H、Heo S、Kim E、Lee J（2014年1月）。「韓国で乱用されている合成カンナビノイド：2009年から2013年6月までの国立科学捜査研究所による薬物識別」。法医学毒物学。32 （1）：82–88。doi ： 10.1007 /s11419-013-0213-6。S2CID 23058813 。
- ^ 「AKB48 (APINACA) と 5F-AKB48 (5F-APINACA)」(PDF)。麻薬取締局。2013年5月。 2015年7月6日閲覧。
- ^ Jang M、Shin I、Kim J、Yang W（2015年2月）。「液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法によるヒト尿中の37種の合成カンナビノイド代謝物の同時定量」法医学毒物学。33 （2）：221–234。doi ：10.1007/s11419-015-0265-x。S2CID 3038555 。
- ^ Karinen R、Tuv SS、Øiestad EL、Vindenes V (2015 年 1 月)。「運転能力が低下した 6 人のドライバーの血液サンプル中の APINACA、5F-APINACA、UR-144 およびその分解生成物の濃度と、他の合成カンナビノイドのこれまでの報告濃度との比較」。Forensic Sc ience International。246 : 98–103。doi : 10.1016/j.forsciint.2014.11.012。PMID 25485949 。
- ^ Holm NB、Pedersen AJ、Dalsgaard PW、Linnet K（2015年3月）。「液体クロマトグラフィー高解像度質量分析法を用いてヒト尿および肝臓ミクロソーム標本で同定された合成カンナビノイド受容体作動薬5F-AKB-48の代謝物」。薬物検査および分析。7 （3）：199–206。doi ：10.1002/dta.1663。PMID 24802286 。
- ^ Wohlfarth A、Castanto MS、Zhu M、Pang S、Scheidweiler KB、Kronstrand R、他 (2015 年 5 月)。「ペンチルインドール/ペンチルダゾール合成カンナビノイドとその 5-フルオロ類似体は異なる一次代謝物を生成する: AB-PINACA および 5F-AB-PINACA の代謝物プロファイリング」。AAPSジャーナル。17 ( 3 ): 660–677。doi : 10.1208 / s12248-015-9721-0。PMC 4406957。PMID 25721194。
- ^ Hess C, Schoeder CT, Pillaiyar T, Madea B, Müller CE (2016 年 7 月 1 日). 「スパイスの成分として特定された合成カンナビノイドの薬理学的評価」.法医学毒物学. 34 (2): 329–343. doi :10.1007/s11419-016-0320-2. PMC 4929166. PMID 27429655 .
- ^ 「規制物質のスケジュール：6種類の合成カンナビノイド（5F-ADB、5F-AMB、5F-APINACA、ADB-FUBINACA、MDMB-CHMICA、MDMB-FUBINACA）のスケジュールIへの暫定的な配置」。麻薬取締局。2019年10月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2017年3月17日閲覧。
- ^ “关発行《非药用麻醉薬品及び精神薬品列管办法》の通知》中国食品医薬品局。 2015 年 9 月 27 日。2015 年 10 月 1 日のオリジナルからアーカイブ。2015 年10 月 1 日に取得。
- ^ 「Látky, o které byl doplněn seznam č. 4Psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)」(PDF) (チェコ語)。大臣stvo zdravotnictví。2016 年 3 月 9 日にオリジナル(PDF)からアーカイブされました。2016 年 2 月 6 日に取得。
外部リンク
- Abouchedid R、Ho JH、Hudson S、Dines A、Archer JR、Wood DM、他 (2016 年 12 月)。「分析的確認による合成カンナビノイド受容体作動薬の 5F 誘導体の使用に関連する急性毒性」。Journal of Medical Toxicology。12 ( 4 ): 396–401。doi :10.1007/ s13181-016-0571-7。PMC 5135680。PMID 27456262。