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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２３Ｈ３１Ｎ３Ｏ |
| モル質量 | 365.521 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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APINACA（AKB48、N- (1-アダマンチル)-1-ペンチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド）は、カンナビノイド受容体に対してかなり強力なアゴニストとして作用する薬物です。[2] CB 1ではEC 50が142 nM [3]、K iが3.24 nM（Δ 9 -THCのK i が28.35 nM、JWH-018のK i が9.62 nMであるのと比較して）の完全アゴニストであり、[4] CB 2ではEC 50 が141 nM [3]、K i が1.68 nM（Δ 9 -THCのK i が37.82 nM、JWH-018のK iが8.55 nMであるのと比較して）の部分アゴニストとして作用します。[4]その薬理学的特徴は、中止された特許出願でも報告されています。[5]科学文献や特許文献ではこれまで報告されたことがなく、2012年3月に日本の研究所で、関連化合物APICAとともに合成大麻喫煙ブレンドの成分として初めて特定されました。[6]構造的には、コネチカット大学の特許のカンナビノイド化合物によく似ていますが、[7]インダゾールの1位に単純なペンチル鎖があり、APINACAは例として開示されていないにもかかわらず、この特許のクレームに該当します。
合法性
アピナカは2012年に日本で違法となり、[8]ニュージーランドでは2012年7月13日から一時的薬物として禁止された。[9]
APINACA は 2013 年 11 月 14 日からラトビアで禁止されています。
2013年以来、APINACAは米国でスケジュールIの規制物質となっている。[10]
ドイツでもAnlage II規制薬物として禁止されています。
APINACAは薬物乱用防止法（MDA）の第5条に記載されており、2015年5月現在シンガポールでは違法となっている。[11]
2015年10月現在、APINACAは中国で規制物質となっている。[12]
APINACAはチェコ共和国では禁止されている。[13]
検出
APINACAの法医学的基準は利用可能であり、この化合物は乱用される可能性のある薬物のForendexウェブサイトに掲載されている。[14]
参照
参考文献
- ^ Anvisa (2023 年 7 月 24 日)。 「RDC No. 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 804 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023 年 7 月 25 日発行)。 2023年8月27日のオリジナルからアーカイブ。2023 年8 月 27 日に取得。
- ^ 内山N、川村M、木倉花尻R、合田Y (2013年4月)。 「URB-754：新種のデザイナードラッグと違法製品から検出された12種類の合成カンナビノイド」。法医学国際。227 (1-3): 21-32。土井：10.1016/j.forsciint.2012.08.047。PMID 23063179。
- ^ ab Longworth M、Reekie TA、Blakey K、 Boyd R、Connor M、Kassiou M（2019年7月）。「新世代のアザインドール-アダマンチル誘導合成カンナビノイド」。法医学毒物学。37 （2）：350–365。doi ：10.1007/s11419-019-00466-1。hdl：1959.4 /unsworks_81566。
- ^ ab Canazza I, Ossato A, Trapella C, Fantinati A, De Luca MA, Margiani G, et al. (2016年10月). 「新規合成カンナビノイドAKB48および5F-AKB48のマウスにおける「テトラッド」、感覚運動、神経学的および神経化学的反応に対する影響。in vitroおよびin vivo薬理学的研究」。Psychopharmacology . 233 ( 21–22): 3685–3709. doi :10.1007/s00213-016-4402-y. hdl : 11392/2352324 . PMID 27527584.
- ^ CN出願111518095A、「アザインドール誘導体、およびその製造方法と応用」、2020年8月11日公開。化合物番号37を参照。
- ^ 内山尚文、河村正人、花尻栞、合田勇治 (2012)。「2種類の新しいタイプの合成カンナビノイド、N-(1-アダマンチル)-1-ペンチル-1H-インドール-3-カルボキサミド (APICA) と N-(1-アダマンチル)-1-ペンチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド (APINACA) の同定、および違法製品中のデザイナードラッグとしての5種類の合成カンナビノイド、AM-1220、AM-2233、AM-1241、CB-13 (CRA-13)、AM-1248 の検出」。法医学毒物学。30 (2): 114–125。doi : 10.1007 /s11419-012-0136-7。S2CID 44193953 。
- ^ WO 2003035005A2、「ヘテロインダン：新しいクラスの強力なカンナビノイド模倣リガンド」、2003-05-01 公開
- ^ 「薬事法（昭和35年法律第145号）の規定に基づく「指定物質」の指定について」(PDF) .
- ^ 「臨時薬物クラス通知」。内務省。ニュージーランド。2012年7月5日。
- ^ 「DEA、さらに3種類の「偽マリファナ」薬物を本日一時的に違法化」。麻薬取締局（DEA）。2015年7月24日閲覧。
- ^ 「CNBニュースリリース」。中央麻薬局（CNB）。2015年4月30日。2015年7月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年7月24日閲覧。
- ^ 「印刊《非药用麻醉薬品および精神薬品列管法》の通知」（中国語）。中国食品医薬品局。 2015 年 9 月 27 日。2015 年 10 月 1 日のオリジナルからアーカイブ。2015 年10 月 1 日に取得。
- ^ 「Látky, o které byl doplněn seznam č. 4Psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)」(PDF) (チェコ語)。大臣stvo zdravotnictví。2016 年 3 月 9 日のオリジナル(PDF)からアーカイブ。2016 年2 月 6 日に取得。
- ^ 「APINACA」。南部法医学者協会。2015年7月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年7月24日閲覧。