2-アミノエトキシジフェニルボレート

2-アミノエトキシジフェニルボレート
名前
	推奨されるIUPAC名 2-[(ジフェニルボラニル)オキシ]エタン-1-アミン
	その他の名前 2-アミノエチルジフェニルボレート; ジフェニルボリン酸 2-アミノエチルエステル; 2-アミノエチルジフェニルボレート
識別子
CAS番号	524-95-8 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像; インタラクティブ画像;
略語	2-APB
チェビ	チェビ:131184 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
ケムスパイダー	1540 ;
ECHA 情報カード	100.007.607
EC番号	208-366-5;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	2433;
ケッグ	C20698;
パブケム CID	1598;
ユニ	E4ES684O93;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００４０３８９;
	InChI InChI=1S/C14H16BNO/c16-11-12-17-15(13-7-3-1-4-8-13)14-9-5-2-6-10-14/h1-10H,11-12,16H2 キー: BLZVCIGGICSWIG-UHFFFAOYSA-N ; InChI=1/C14H16BNO/c16-11-12-17-15(13-7-3-1-4-8-13)14-9-5-2-6-10-14/h1-10H,11-12,16H2 キー: BLZVCIGGICSWIG-UHFFFAOYAJ;
	笑顔 B(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)OCCN; O(B(c1ccccc1)c2ccccc2)CCN;
プロパティ
化学式	C 14 H 16 B N O
モル質量	225.10 グラムモル−1
外観	白
密度	1.04g/cm3
融点	192～194 °C (378～381 °F; 465～467 K)
沸点	760mmHgで325.3°C（617.5°F; 598.5K）
危険
	GHSラベル:
ピクトグラム
シグナルワード	警告
危険有害性情報	H302、H315、H319、H335
注意事項	P261、P264、P270、P271、P280、P301+P312 、P302+P352、P304 +P340、P305+P351+P338、P312、P321、P330、P332+P313、P337+P313、P362、P403+P233、P405、P501
引火点	150.6 °C (303.1 °F; 423.8 K)
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

2-アミノエトキシジフェニルボレート（2-APB ）は、 IP ₃受容体^[1]とTRPチャネルの両方を阻害する化学物質です（ただし、高濃度ではTRPV1、TRPV2、TRPV3を活性化します）。 ^[2]^{[3]研究では、細胞内カルシウムイオン（Ca}²⁺ ）の放出を操作し、TRPチャネルの活性を変更するために使用されますが、特定の効果がないため、状況によっては理想的とは言えません。さらに、2-APBはコネキシンでできたギャップ結合を直接阻害する働きがあるという証拠があります。^[4] 2-APBはストア作動性カルシウムチャネル（SOC）機能の強力な修飾因子であることがますます明らかになっています。低濃度の2-APBはSOCを増強しますが、高濃度では一時的な増加が起こり、その後完全に阻害されます。^[5]^[6]^[7]

参考文献

^ Diver, JM; Sage, SO; Rosado, JA (2001-11-01). 「イノシトールトリスリン酸受容体拮抗薬 2-アミノエトキシジフェニルボレート (2-APB) はヒト血小板の Ca2+ 流入チャネルをブロックする: Ca2+ 流入の研究に使用する場合の注意点」. Cell Calcium . 30 (5): 323–329. doi :10.1054/ceca.2001.0239. ISSN 0143-4160. PMID 11733938.
^ Xu, Shang-Zhong; Zeng, Fanning; Boulay, Guylain; Grimm, Christian; Harteneck, Christian; Beech, David J. (2005-06-01). 「2-アミノエトキシジフェニルボレートによるTRPC5チャネルのブロック：差異的、細胞外および電圧依存的効果」。British Journal of Pharmacology。145 ( 4 ): 405–414。doi : 10.1038 /sj.bjp.0706197。ISSN 0007-1188。PMC 1576154。PMID 15806115。
^ Bootman, Martin D.; Collins, Tony J.; Mackenzie, Lauren; Roderick, H. Llewelyn; Berridge, Michael J.; Peppiatt, Claire M. (2002-08-01). 「2-アミノエトキシジフェニルボレート (2-APB) は、ストア作動性 Ca2+ 流入の確実な阻害薬であるが、InsP3 誘導性 Ca2+ 放出の一貫性のない阻害剤である」. FASEB Journal . 16 (10): 1145–1150. doi : 10.1096/fj.02-0037rev . ISSN 1530-6860. PMID 12153982. S2CID 43766251.
^ Bai, Donglin; del Corsso, Cristiane; Srinivas, Miduturu; Spray, David C. (2006-12-01). 「2-アミノエトキシジフェニルボレート (2-APB) による特定のギャップジャンクションチャネルサブタイプのブロック」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 319 (3): 1452–1458. doi :10.1124/jpet.106.112045. ISSN 0022-3565. PMID 16985167. S2CID 2375567.
^ Ma HT, et al. (2000) ストア作動性Ca2+チャネルの活性化にはイノシトール三リン酸受容体が必要である。Science 287:1647–1651。
^ Prakriya M, Lewis RS (2001) 2-アミノエチルジフェニルボレート（2-APB）によるCa2+放出活性化Ca2+チャネルの増強および阻害はIP3受容体とは無関係に起こる。J Physiol 536:3–19。
^ Ma HT、Venkatachalam K、Parys JB、Gill DL（2002）DT40リンパ球における2-アミノエトキシジフェニルボレートによるストア作動性チャネルカップリングおよびイノシトール三リン酸受容体機能の修飾J Biol Chem 277：6915–6922。

[1] Diver, JM; Sage, SO; Rosado, JA (2001-11-01). 「イノシトールトリスリン酸受容体拮抗薬 2-アミノエトキシジフェニルボレート (2-APB) はヒト血小板の Ca2+ 流入チャネルをブロックする: Ca2+ 流入の研究に使用する場合の注意点」. Cell Calcium . 30 (5): 323–329. doi :10.1054/ceca.2001.0239. ISSN 0143-4160. PMID 11733938.

[2] Xu, Shang-Zhong; Zeng, Fanning; Boulay, Guylain; Grimm, Christian; Harteneck, Christian; Beech, David J. (2005-06-01). 「2-アミノエトキシジフェニルボレートによるTRPC5チャネルのブロック：差異的、細胞外および電圧依存的効果」。British Journal of Pharmacology。145 ( 4 ): 405–414。doi : 10.1038 /sj.bjp.0706197。ISSN 0007-1188。PMC 1576154。PMID 15806115。

[3] Bootman, Martin D.; Collins, Tony J.; Mackenzie, Lauren; Roderick, H. Llewelyn; Berridge, Michael J.; Peppiatt, Claire M. (2002-08-01). 「2-アミノエトキシジフェニルボレート (2-APB) は、ストア作動性 Ca2+ 流入の確実な阻害薬であるが、InsP3 誘導性 Ca2+ 放出の一貫性のない阻害剤である」. FASEB Journal . 16 (10): 1145–1150. doi : 10.1096/fj.02-0037rev . ISSN 1530-6860. PMID 12153982. S2CID 43766251.

[4] Bai, Donglin; del Corsso, Cristiane; Srinivas, Miduturu; Spray, David C. (2006-12-01). 「2-アミノエトキシジフェニルボレート (2-APB) による特定のギャップジャンクションチャネルサブタイプのブロック」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 319 (3): 1452–1458. doi :10.1124/jpet.106.112045. ISSN 0022-3565. PMID 16985167. S2CID 2375567.

[5] Ma HT, et al. (2000) ストア作動性Ca2+チャネルの活性化にはイノシトール三リン酸受容体が必要である。Science 287:1647–1651。

[6] Prakriya M, Lewis RS (2001) 2-アミノエチルジフェニルボレート（2-APB）によるCa2+放出活性化Ca2+チャネルの増強および阻害はIP3受容体とは無関係に起こる。J Physiol 536:3–19。

[7] Ma HT、Venkatachalam K、Parys JB、Gill DL（2002）DT40リンパ球における2-アミノエトキシジフェニルボレートによるストア作動性チャネルカップリングおよびイノシトール三リン酸受容体機能の修飾J Biol Chem 277：6915–6922。