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| 臨床データ | |
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| 商号 | タズベリク |
| その他の名前 | EPZ-6438 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a620018 |
| ライセンスデータ | |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ３４Ｈ４４Ｎ４Ｏ４ |
| モル質量 | 572.750 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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タゼメトスタットは、 Tazverikというブランド名で販売されており、完全切除（組織、構造、または臓器のすべてを外科的に除去すること）が適応とならない転移性（がん細胞が体の他の部位に転移した場合）または局所進行性（がんが元々あった臓器の外で増殖したが、体の離れた部位にはまだ転移していない場合）類上皮肉腫を患う16歳以上の成人および青年の治療に使用される薬剤です。[1]
最も一般的な副作用は、痛み、疲労、吐き気、食欲減退、嘔吐、便秘です。[1]タゼメトスタットを服用している人は、T細胞リンパ芽球性リンパ腫（リンパ系に影響を与える血液がんの一種で、通常はリンパ節に見られます）、骨髄異形成症候群（血液細胞の形成不全または機能不全に起因する疾患）、急性骨髄性白血病（血液と骨髄のがん）などの二次性悪性腫瘍を発症するリスクが高くなります。[1]
タゼメトスタットは、強力な選択的EZH2 阻害剤として作用する抗がん剤です。[2]タゼメトスタットは、EZH2メチルトランスフェラーゼの活性を阻害し、がん細胞の増殖を防ぐのに役立ちます。[1]類上皮肉腫のほとんどの症例は、四肢の皮下の軟部組織で始まりますが、体の他の部位で始まることもあります。[1]がんが体の1つの領域に限局している場合は、外科的切除が主な治療と考えられています。[1]化学療法や放射線療法が行われる場合もあります。[1]ただし、治療を行っても病気が局所的および地域的に広がる可能性が高く、患者の約50％は診断時に転移性疾患を患っています。[1]転移性疾患は患者にとって生命を脅かすものと考えられています。[1]
NCI 医薬品辞典によると、「タゼメトスタットは、経口投与可能な、ヒストン メチル トランスフェラーゼ EZH2 の低分子選択的および S-アデノシル メチオニン (SAM) 競合阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。経口投与すると、タゼメトスタットは EZH2 の野生型と変異型の両方の活性を選択的に阻害します。EZH2 の阻害は、ヒストン H3リジン27 (H3K27) のメチル化を特に防ぎます。このヒストン メチル化の減少は、癌経路に関連する遺伝子発現パターンを変え、EZH2 変異癌細胞における腫瘍細胞の増殖を減少させます。ヒストン メチルトランスフェラーゼ (HMT) のクラスに属する EZH2 は、さまざまな癌細胞で過剰発現または変異しており、腫瘍細胞の増殖において重要な役割を果たしています。」[3]
米国食品医薬品局（FDA）はこれをファーストインクラスの医薬品とみなしている。[4]
歴史
米国食品医薬品局（FDA）は、転移性または局所進行性類上皮肉腫の被験者62人を対象とした臨床試験（NCT02601950）の結果に基づき、2020年1月にタゼメトスタットを承認した。 [ 1 ] [5]臨床試験中、被験者は病気が進行するか被験者の毒性が許容できないレベルに達するまで、1日2回800ミリグラム（mg）のタゼメトスタットを投与された。[1] [5]臨床試験中、腫瘍反応評価は8週間ごとに実施された。[1]この試験では、治療中に腫瘍が完全または部分的（一定量）に縮小した被験者の数（全奏効率）を測定した。[1]全奏効率は15％で、被験者の1.6％が完全奏効、13％が部分奏効であった。[1]奏効した9人の被験者のうち、6人（67％）の被験者は6か月以上奏効が持続した。[1]
この試験はフランス、イギリス、台湾、イタリア、カナダ、ベルギー、アメリカの22か所で実施されました。[5]
FDAはタゼメトスタットの迅速承認および希少疾病用医薬品指定の申請を承認した。[1] FDAはエピザイム社にタズベリクの承認を与えた。[1]
参考文献
- ^ abcdefghijklmnopqr 「FDA、稀少な軟部組織がんである類上皮肉腫の患者に特化した初の治療選択肢を承認」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2020年1月23日。 2020年1月23日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ Lue JK、Amengual JE (2018 年 10 月)。 「新たなEZH2阻害剤とリンパ腫におけるその応用」。Curr Hematol Malig Rep . 13 (5): 369–382。土井：10.1007/s11899-018-0466-6。PMID 30112706。S2CID 52010283 。
- ^ 「タゼメトスタット」。NCI薬物辞書。国立がん研究所。
- ^ 「2020年の新薬治療承認」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年12月31日。 2021年1月17日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ abc 「Drug Trials Snapshots: Tazverik」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年1月23日。 2020年2月22日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
外部リンク
- 「タゼメトスタット」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
