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| 臨床データ | |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| NIAID 化学データベース |
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| E番号 | E710 （抗生物質） |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.029.476 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ４３Ｈ７４Ｎ２Ｏ１４ |
| モル質量 | 843.065 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 134～137℃（273～279℉） |
| 水への溶解度 | 水に不溶。アセトニトリルおよびメタノールに非常に溶けやすい。エタノールにほぼ完全に溶ける（>99.5）。mg/mL（20 °C） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
スピラマイシンはマクロライド系抗生物質および抗寄生虫薬です。トキソプラズマ症や軟部組織のさまざまな感染症 の治療に使用されます。
スピラマイシンはヨーロッパ、カナダ、メキシコで使用されているが[1]、米国ではまだ実験的な薬とみなされており、妊娠初期のトキソプラズマ症の治療薬としてFDAの特別許可を得て入手できる場合がある。[2]スピラマイシンは2000年からヨーロッパで「ロバマイシン」という商標名 で使用されており、フランスのローヌ・プーラン・ローラ、サノフィ、ファマール・リヨン、トルコのエチャチバシュ・イラチで製造されている。カナダでもロバマイシンという名前で販売されており（OdanLaboratoriesが販売）、主に歯科医の口腔感染症治療薬として販売されている。[要出典]スピラマイシンは緑膿菌の毒性抑制剤として研究されている。[3]
医療用途
利用可能なフォーム
非経口投与と経口投与が可能である。[要出典]別の治療選択肢（通常は妊娠16週以降に使用される）は、ピリメタミンとスルファジアジン（ロイコボリンと併用）の併用である。[2]スピラマイシン
薬理学
薬力学
抗生物質の作用は、転座中の細菌細胞におけるタンパク質合成の阻害を伴う。スピラマイシンに対する耐性は、いくつかのメカニズムによって発生する可能性があり、その蔓延は、特定の地域での処方頻度にかなり比例する。抗菌スペクトルは、グラム陽性球菌および桿菌、グラム陰性球菌、さらにレジオネラ、マイコプラズマ、クラミジア、一部のスピロヘータ、トキソプラズマ・ゴンディおよびクリプトスポリジウム種を含む。腸内細菌、シュードモナスおよび病原性カビは耐性である。その作用は主に静菌的であり、感受性の高い菌株に対しては殺菌作用を発揮する。エリスロマイシンと比較すると、in vitro 重量当たりの有効性は 5 ～ 20 倍低いが、等電位治療用量は 2 倍にすぎない。試験管内と体内での有効性のこの違いは、スピラマイシンが組織に対して非常に親和性が高く、血清濃度よりも何倍も高い濃度に達することで説明されます。また、抗生物質が組織区画からゆっくりと放出されること、抑制濃度以下の微生物に対して顕著な作用を示すこと、抗生物質投与後の効果が比較的長く持続することも重要な役割を果たします。その大きな利点は、胃腸および全身に対する耐性が非常に良好であることです。
化学
スピラマイシンは16員環マクロライドである。[4] [5]
歴史
1954年にPINNERT-SINDICO社によりストレプトマイセス・アンボファシエンスから単離された。 [4] [5] 経口投与用の製剤としては1955年から使用されており、1987年には非経口投与の形態も導入された。
参考文献
- ^ 「スピラマイシンの消費者向け詳細情報」Drugs.com。
- ^ ab 「トキソプラズマ症」。メイヨークリニック.com 。
- ^ Calcagnile M、Jeguirim I、Tredici SM、Damiano F、Alifano P （ 2023年3月）。「スピラマイシン は成長を阻害せずに緑膿菌を無力化する」。抗生物質。12（3）：499。doi ：10.3390/antibiotics12030499。PMC 10044227。PMID 36978366。
- ^ ab "スピラマイシン". www.toku-e.com . 2019年2月28日閲覧。
- ^ ab Parker CT、Garrity GM (2022年8月18日). Parker CT、Mannor K、Garrity GM (編). Streptomyces ambofaciens Pinnert-Sindico 1954 (Approved Lists 1980) 修正。Nouioui et al. 2018. Name Abstract (Report). NamesforLife, LLC. doi :10.1601/nm.6849.