リノミド

リノミド
臨床データ
ATCコード	L03AX02 ( WHO );
薬物動態データ
消失半減期	26～42時間
識別子
	IUPAC名 4-ヒドロキシ-N ,1-ジメチル-2-オキソ-N-フェニル; -1,2-ジヒドロキノリン-3-カルボキサミド;
CAS番号	84088-42-6 ;
パブケム CID	54676478;
ドラッグバンク	DB11366;
ケムスパイダー	10619239 ;
ユニ	372T2944C0;
ケッグ	D05756;
チェビ	チェビ:92056;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID4045680;
ECHA 情報カード	100.163.758
化学および物理データ
式	Ｃ１８Ｈ１６Ｎ２Ｏ３
モル質量	308.337 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN1C2=CC=CC=C2C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=CC=C3)O;
	InChI InChI=1S/C18H16N2O3/c1-19(12-8-4-3-5-9-12)17(22)15-16(21)13-10-6-7-11-14(13)20( 2)18(15)23/h3-11,21H,1-2H3 ; キー:SGOOQMRIPALTEL-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

リノミド（ロキニメックス）はキノリン誘導体の免疫刺激剤で、 NK 細胞の活性とマクロファージの細胞毒性を高めます。また、血管新生を阻害し、 TNF アルファの分泌を減らします。

リノミドは、いくつかの癌（急性白血病における骨髄移植後の補助療法を含む）や多発性硬化症^[1]^[2]、最近発症したI型糖尿病^[3]などの自己免疫疾患の治療薬として研究されてきました。いくつかの試験は重篤な心血管毒性のために中止されました。

合成

エチル 2-(メチルアミノ)ベンゾエートはエチルマロネートと縮合する。その化合物とN-メチルアニリンとのアミンエステル交換により、アミドリノミドが形成される。

^ Weilbach EX、Hartung HP (1996 年 8 月)。「[多発性硬化症における免疫調節：リノミド]」。デア・ネルヴェナルツト（ドイツ語）。67 (8): 701-5。土井：10.1007/s001150050044。PMID 8805117。S2CID 31845910 。
^ Hedlund G、Link H 、 Zhu J、Xiao BG (2001 年 6 月)。「リノミドの免疫細胞およびサイトカインに対する効果は、中枢神経系および末梢神経系の自己免疫病変を阻害する」。国際免疫薬理学。1 (6): 1123–30。doi :10.1016/s1567-5769(01)00041-8。PMID 11407306 。
^ Gross DJ、Weiss L、Reibstein I、Hedlund G、Dahlén E、Rapoport MJ、Slavin S (2001 年 6 月)。「免疫調節薬リノミド: 自己免疫性糖尿病の治療と予防における役割」。国際免疫薬理学。1 (6): 1131–9。doi :10.1016/s1567-5769(01)00042-x。PMID 11407307 。
^ EP 59698、Eriksoo、Edgar、Sandberg、Eva Britt-Marie、Stalhandsk、Lars Johan Torbjörn、「ヘテロ環カルボキサミド、そのような化合物を含む組成物、その調製方法およびそれを用いた処理方法」、1982-09-08 公開、AB Leo に譲渡、E. Eriksoo 他、米国特許第 4,738,971 (1988 年、AB Leo に譲渡)。