ロロフィリン

ロロフィリン
臨床データ
ATCコード	C03BD ( WHO );
法的地位
法的地位	米国: ℞のみ;
識別子
	IUPAC名 8-(ヘキサヒドロ-2,5-メタノペンタレン-3a(1 H )-イル)-3,7-ジヒドロ-1,3-ジプロピル-1 H -プリン-2,6-ジオン;
CAS番号	136199-02-5;
パブケム CID	64627;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	5604;
ドラッグバンク	DB12670;
ケムスパイダー	58188;
ユニ	7805S5HIHX;
ケッグ	D08989;
チェビ	チェビ:177647;
チェムBL	チェムBL52333;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID50929292;
ECHA 情報カード	100.190.068
化学および物理データ
式	Ｃ２０Ｈ２８Ｎ４Ｏ２
モル質量	356.470 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCCn1c(=O)c2[nH]c(C34CC5CC(CC(C5)C3)C4)nc2n(CCC)c1=O;
	InChI InChI=1S/C20H28N4O2/c1-3-5-23-16-15(17(25)24(6-4-2)19(23)26)21-18(22-16)20-10-12-7-13(11-20)9-14(20)8-12/h12-14H,3-11H2,1-2H3,(H,21,22); キー:PJBFVWGQFLYWCB-UHFFFAOYSA-N;

ロロフィリン（KW-3902）は、選択的アデノシンA1受容体拮抗薬として作用する実験的利尿薬である。^[1]^{[2]これは、2007年に}メルク社に買収されたノバカルディア社で発見された。

ロロフィリンの開発は、大規模臨床試験（PROTECT）の結果、急性心不全患者に対するこの薬の効果がプラセボと変わらないことが示された後、2009年9月1日に中止されました。ロロフィリンを投与された被験者は息切れがいくらか改善しましたが、この薬は腎臓障害を予防せず、全体的な治療の成功にも大きな影響を与えませんでした。ロロフィリンはまた、発作や脳卒中の発症率の上昇と関連していました。^[3]

参考文献

^ Givertz MM、Massie BM、Fields TK、Pearson LL、Dittrich HC (2007 年 10 月)。「急性代償不全心不全および腎機能障害または利尿薬抵抗性患者におけるアデノシン A1 受容体拮抗薬 KW-3902 の利尿作用および腎機能に対する効果」。J . Am. Coll. Cardiol . 50 (16): 1551–60. doi :10.1016/j.jacc.2007.07.019. PMID 17936154。
^ Cotter G、Dittrich HC、Weatherley BD、Bloomfield DM、O'Connor CM、Metra M、Massie BM (2008 年 10 月)。「PROTECT パイロットスタディ: 急性心不全および腎機能障害患者におけるアデノシン A1 受容体拮抗薬ロロフィリンのランダム化プラセボ対照用量設定研究」。Journal of Cardiac Failure。14 ( 8): 631–40。doi :10.1016/ j.cardfail.2008.08.010。PMID 18926433 。
^ Hughes, Sue (2009 年 9 月 1 日)。「ロロフィリンは急性心不全の予防に効果なし」。Medscape。2009年9 月 2 日閲覧。