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| 臨床データ | |
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| 商号 | レザビッド |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 15 H 17 Cl F N O 4 S |
| モル質量 | 361.81 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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レサトールビッド（TAK-242）は、武田薬品工業の科学者らが受容体TLR4の阻害剤を同定するための創薬キャンペーンで発明したシクロヘキサン誘導体である。[1]細胞内のシステイン残基747に直接結合し[1]、TLR4がTIRAPと結合するのを防ぎ、下流のシグナル伝達を防ぐ。[2]
敗血症に対するレサトリビドのランダム化二重盲検第III相試験は有効性の欠如のため早期に中止され、この化合物は生物学研究において広く使用されるツール化合物となった。 [1]
前臨床モデルでは抗炎症作用と神経保護作用があることが示されています。 [3]多発性骨髄腫、乳がん、卵巣がんなど、いくつかの種類のがんの前臨床研究で検討されており、[4]皮膚がんの研究にも使用できることが示唆されています。[5]
プロドラッグや重水素化誘導体を作製することで、レサトリビドの改良に努めてきた。[3]
参照
参考文献
- ^ abc Wang X、 Smith C 、Yin H (2013年6月)。「小 分子薬剤によるToll様受容体の標的化」。Chemical Society Reviews。42 (12): 4859– 4866。doi :10.1039/c3cs60039d。PMC 3665707。PMID 23503527。
- ^ Karimy JK、Reeves BC、Kahle KT（2020年6月）。「出血性脳損傷後のTLR4依存性炎症の標的化」。治療標的に関する専門家の意見 。24 （6）：525〜533。doi ： 10.1080 /14728222.2020.1752182。PMC 8104018。PMID 32249624。
- ^ ab Miller S、Blanco MJ（2021年6月）。 「神経炎症を介した神経 変性疾患に対する小分子治療薬」。RSC Medicinal Chemistry。12（6）：871–886。doi：10.1039/d1md00036e。PMC 8221257。PMID 34223157。
- ^ Innao V、Rizzo V、Allegra AG、Musolino C、Allegra A（2021年2月）。「多発性骨髄腫における獲得薬剤耐性を克服するための有望な抗ミトコンドリア剤」。細胞。10 （2 ）：439。doi：10.3390 / cells10020439。PMC 7922387。PMID 33669515。
- ^ Dickinson SE、Wondrak GT (2018)。 「皮膚の光損傷と発がんを標的としたTLR4指向性分子戦略」。Current Medicinal Chemistry。25 ( 40): 5487– 5502。doi : 10.2174 /0929867324666170828125328。PMID 28847267。S2CID 670318。
さらに読む
- Matsunaga N, Tsuchimori N, Matsumoto T, Ii M (2011 年 1 月). 「Toll 様受容体 (TLR) 4 シグナル伝達の小分子阻害剤である TAK-242 (resatorvid) は、TLR4 に選択的に結合し、TLR4 とそのアダプター分子間の相互作用を阻害する」.分子薬理学. 79 (1): 34– 41. doi :10.1124/mol.110.068064. PMID 20881006. S2CID 7818996.
- Samarpita S、Kim JY、Rasool MK、Kim KS（2020年1月）。「Toll様受容体（TLR）4阻害剤TAK-242の新たな抗関節リウマチ薬としての可能性の調査」。 関節炎研究と治療。22 （1）：16。doi：10.1186 / s13075-020-2097-2。PMC 6979396。PMID 31973752。
- Feng Y、Gao J、Cui Y、Li M、Li R、Cui C、Cui J (2017 年 1 月)。「ラットの外傷性脳損傷に対する Resatorvid の神経保護効果: ニューロンオートファジーと TLR4 シグナル伝達経路の関与」。細胞および分子神経生物学。37 (1): 155– 168。doi : 10.1007 /s10571-016-0356-1。PMID 26961544。S2CID 21583205 。
- Dickinson SE、Wondrak GT (2019)。 「皮膚の光損傷と発がんを標的としたTLR4指向性分子戦略」。Current Medicinal Chemistry。25 ( 40): 5487– 5502。doi : 10.2174 /0929867324666170828125328。PMID 28847267。S2CID 670318。
- Kashani B、Zandi Z、Karimzadeh MR、Bashash D、Nasrollahzadeh A、Ghaffari SH（2019年12月）。「TAK-242（resatorvid）を使用したTLR4の遮断は化学療法剤の抗がん効果を高める：乳がんおよび卵巣がんに対する新しい相乗的アプローチ」。免疫研究 。67 （ 6 ）：505–516。doi ： 10.1007 /s12026-019-09113-8。PMID 32026322。S2CID 211048929 。
- Zandi Z、Kashani B、Bashash D、Poursani EM、Mousavi SA、Chahardoli B、Ghaffari SH（2020年2月）。「TAK-242（レサトリビド）を単独または化学療法と併用したTLR4阻害の抗癌効果：乳癌の新たな治療可能性」。Journal of Cellular Biochemistry。121（2）：1623– 1634。doi ：10.1002 / jcb.29397。PMID 31535397。S2CID 202689986 。