プラチナ系抗腫瘍薬

プラチナ系抗悪性腫瘍薬（非公式にはプラチナと呼ばれる）は、がんの治療に使用される化学療法剤である。その活性部分はプラチナの配位錯体である。これらの薬剤は、がんの化学療法を受けている人のほぼ半数の治療に使用されている。この形態の化学療法では、一般的に使用される薬剤にはシスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチンなどがあるが、いくつかの薬剤が提案されているか、開発中である。^{[ 1 ]}早期子宮頸がんの女性に対する化学放射線療法にプラチナ系化学療法薬を追加すると、生存率が向上し、再発のリスクが減少するようである。^{[ 2 ]}

これらの薬剤は合計で40種類以上の特定の副作用を引き起こす可能性があり、その中には多発性神経障害を含む末梢神経障害として現れる神経毒性も含まれる。^{[ 3 ]}

主にシスプラチンで研究されているが、おそらく他のメンバーでも同様に、プラチナ系抗腫瘍剤は、モノアダクト、鎖間架橋、鎖内架橋、またはDNAタンパク質架橋としてDNAの架橋を引き起こす。ほとんどの場合、グアニンの隣接するN-7位に作用し、1,2鎖内架橋を形成する。^{[ 4 ] [ 5 ]} 結果として生じる架橋は、DNA修復および/またはDNA合成を阻害する。このメカニズムは、DNAに特定の損傷パターンをもたらし、癌細胞を死滅させる可能性があるが、二次腫瘍が発生するリスクも高める可能性がある。^{[ 6 ]}

プラチナ系抗悪性腫瘍薬は、アルキル基を持たないにもかかわらず、アルキル化抗悪性腫瘍薬と同様の効果を示すため、「アルキル化様」と表現されることがある。^{[ 7 ]}

白金系抗がん剤の改良戦略としては、通常、中性スペクテーター配位子の変更、アニオンの性質（ハロゲン化物と様々なカルボン酸塩）の変更、または金属の酸化状態（Pt(II)とPt(IV)）の変更が挙げられます。ナノテクノロジーは、腫瘍部位に導入され、毒性の可能性を低減するリポプラチンの場合、白金をより効率的に送達するために研究されてきました。 ^{[ 8 ]}

シスプラチンが最初に開発されました。^{[ 9 ]}シスプラチンは特に精巣がんに対して効果的で、治癒率は10%から85%に向上しました。^{[ 10 ]}同様に、補助化学療法にシスプラチンを追加することで、髄芽腫患者の無病生存率が著しく向上し、これもまた約85%に達しました。^{[ 11 ]}このシスプラチンの応用は、1980年代初頭に小児腫瘍医のロジャー・パッカーによって開発されました。^{[ 12 ]}

• 承認されたプラチナ系抗がん剤
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  シスプラチン
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  カルボプラチン
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  オキサリプラチン
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  ネダプラチン
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  ジシクロプラチン

• プラチナ製剤を用いた抗がん剤の臨床試験
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  トリプラチンテトラニトラート
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  フェナントリプラチンは、提案されている新しい抗がん剤である。^{[ 1 ]}
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  ピコプラチンは、現在も臨床試験段階にある。
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  サトラプラチン

• ピリプラチン
• ロバプラチン