ピポチアジン

ピポチアジン
臨床データ
商号	ピポルティル
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	口頭、IM
ATCコード	N05AC04 ( WHO );
法的地位
法的地位	BR : クラスC1（その他の規制物質）; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 10-[3-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペリジル]プロピル] -N , N-ジメチルフェノチアジン-2-スルホンアミド;
CAS番号	39860-99-6;
パブケム CID	62867;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7557;
ドラッグバンク	DB01621;
ケムスパイダー	56598;
ユニ	言語;
ケッグ	D08385;
チェムBL	チェムBL398880;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40192913;
ECHA 情報カード	100.049.672
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ３３Ｎ３Ｏ３Ｓ２
モル質量	475.67 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2CCCN4CCC(CC4)CCO;

ピポチアジン（ピポルチル）は、ピポチアジンとしても知られ、英国およびその他の国で統合失調症の治療に使用されているフェノチアジン系の典型的な抗精神病薬です。 [ ²^{]その特性は}クロルプロマジンのものと似ています。2004年の系統的レビューでは、統合失調症患者に対するその有効性が調査されました。

医療用途

ピポチアジンパルミテートは統合失調症の治療に使用されます。^[15]

禁忌

ピポチアジンパルミテートは、循環虚脱（ショック）、薬物中毒を含む意識変容状態、またはその他の重篤な健康状態（肝疾患、腎疾患、褐色細胞腫、重度の心血管疾患、または血液疾患）の人には禁忌です。重度のうつ病の人には禁忌です。ピポチアジンパルミテートは、薬剤の成分または化学的に類似した薬剤（フェノチアジン）にアレルギー反応を起こしたことがある人には使用しないでください。^[15]

薬物動態

ピポチアジンは、長時間作用型注射剤（ピポチアジンパルミテート）として入手可能であった。深部筋肉内注射後、ピポチアジンパルミテートは7～14日で最大血漿濃度に達し、消失半減期は15日で、通常投与（4週間ごと）の2か月後には定常状態に達する。^[16]

合成

2-ジメチルアミノスルホニルフェンチアジン[1090-78-4]( 1 )を1-ブロモ-3-クロロプロパン( 2 )でアルキル化すると、10-(3-クロロプロピル)-N,N-ジメチルフェノチアジン-2-スルホンアミド[40051-12-5]( 3 )が得られる。4-ピペリジンエタノール[622-26-4]( 4 )でアルキル化すると、ピポチアジン( 5 )の合成が完了する。

歴史

ピポチアジン（ピポチアジンパルミテート）の長時間作用型注射剤は、有効成分の不足により、2015年3月に世界中のすべての市場から撤退しました。^[20]

参考文献

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[2] Bechelli LP、Ruffino-Netto A、Hetem G (1983 年 12 月)。「最近入院した急性統合失調症患者に対するピポチアジン、ハロペリドール、プラセボの二重盲検比較試験」。ブラジル医学生物学研究誌。16 (4): 305–11。PMID 6143579。

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[19] Schussen、Li Haixia、他。CN 106568857 (2019 から岳陽新華薬有限公司)。

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