PF-3845

PF-3845
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	米国：治験薬;
識別子
	IUPAC名 N-3-ピリジニル-4-([3-([5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]オキシ)フェニル]メチル)-1-ピペリジンカルボキサミド;
CAS番号	1196109-52-0;
パブケム CID	25154867;
ケムスパイダー	26232165;
ユニ	型番;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40648905;
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ２３Ｆ３Ｎ４Ｏ２
モル質量	456.469 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(NC1=CN=CC=C1)N(CC2)CCC2CC3=CC=CC(OC4=NC=C(C(F)(F)F)C=C4)=C3;
	InChI InChI=1S/C24H23F3N4O2/c25-24(26,27)19-6-7-22(29-15-19)33-21-5-1-3-18(14-21)13-17 -8-11-31(12-9-17)23(32)30-20-4-2-10-28-16-20/h1-7,10,14-17H,8-9,11-13H2 ,(H,30,32); キー:NBOJHRYUGLRASX-UHFFFAOYSA-N;

PF-3845は脂肪酸アミド加水分解酵素の選択的阻害剤です。^[1]アナンダミドのレベルを上昇させ、カンナビノイド受容体に基づく効果をもたらします。マウス大腸炎モデルにおいて抗炎症作用があります。マウスの疼痛モデルでは下痢止め効果と鎮痛効果も見られました。^[2]

2017年に精神医学・神経科学ジャーナルに掲載された研究では、PF-3845が急性ストレスまたは慢性的にストレスホルモンのコルチコステロンにさらされたマウスに迅速かつ持続的な抗不安効果を発揮することが明らかになりました。^[3]

参考文献

^ Ahn K、Johnson DS、Mileni M、Beidler D、Long JZ、McKinney MK、他 (2009 年 4 月)。「炎症性疼痛を軽減する高度に選択的な FAAH 阻害剤の発見と特性評価」。化学と生物学。16 ( 4 ): 411–20。doi :10.1016/j.chembiol.2009.02.013。PMC 2692831。PMID 19389627。
^ Fichna J、Sałaga M、Stuart J、Saur D、Sobczak M、Zatorski H、他 (2014 年 4 月)。「FAAH の選択的阻害は、エンドカンナビノイドおよびカンナビノイド様脂肪酸アミドを介して抗下痢および抗鎮痛効果を生み出す」。神経胃腸病学および運動学。26 ( 4): 470–81。doi : 10.1111/nmo.12272。PMID 24460851。S2CID 2473356 。
^ Duan T, Gu N, Wang Y, Wang F, Zhu J, Fang Y, et al. (2017年6月). 「脂肪酸アミド加水分解酵素阻害剤は、雄げっ歯類の扁桃体の長期抑制を介して急速な抗不安反応を引き起こす」. Journal of Psychiatry & Neuroscience . 42 (4): 230–241. doi :10.1503/jpn.160116. PMC 5487270. PMID 28234213.