オキサプロチリン

オキサプロチリン
臨床データ
; 投与経路	オーラル
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
識別子
	IUPAC名 (±)-3-(9,10-エタノ-9,10-ジヒドロ-9-アントリル)-1-メチルアミノ-2-プロパノール;
CAS番号	56433-44-4 ;
パブケム CID	38207;
ケムスパイダー	35026 ;
ユニ	3V3Z2HK4LS;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40866561;
化学および物理データ
式	Ｃ２０Ｈ２３ＮＯ
モル質量	293.410 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CNCC(CC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24)O;
	InChI InChI=1S/C20H23NO/c1-21-13-14(22)12-20-11-10-15(16-6-2-4-8-18(16)20)17-7-3-5- 9-19(17)20/h2-9,14-15,21-22H,10-13H2,1H3 ; キー:FDXQKWSTUZCCTM-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

オキサプロチリン（開発コード名C 49-802 BDA ）は、ヒドロキシマプロチリンとしても知られ、四環系抗うつ薬（TeCA）ファミリーに属するノルエピネフリン再取り込み阻害剤であり、マプロチリンと関連がある。抗うつ薬として研究されたが、^[1]市販されることはなかった。

薬理学

デキストロプロチリンは、強力なノルエピネフリン再取り込み阻害剤^[2]^[3]およびH ₁受容体拮抗薬^[4]として作用するほか、非常に弱いα ₁アドレナリン受容体拮抗薬[2 ^{] [}^5]としても作用します。セロトニントランスポーター^[2]、ドーパミントランスポーター、α ₂ アドレナリン受容体^[2] [ 5 ^]およびムスカリン性アセチルコリン受容体に対する親和性はごくわずかです。^[5]同類のマプロチリンのように 5-HT ₂、5-HT ₇、またはD ₂ 受容体に対して拮抗作用があるかどうかは不明です。

レボプロチリンは選択的 H1受容体拮抗薬として作用し、アドレナリン、ドーパミン、ムスカリン性アセチルコリン、セロトニン受容体、またはモノアミントランスポーターの_いずれにも親和性がありません。^[2]^[3]^[4]

化学

オキサプロチリンは、R (−)-またはレボ-オキサプロチリン（レボプロチリン; CGP-12,103-A）とS (+)-またはデキストロ-オキサプロチリン（デキストロプロチリン; CGP-12,104-A ）の2つの異性体からなるラセミ化合物です。両方のエナンチオマーは活性があり、レボ-体は抗ヒスタミン剤として作用し、デキストロ-体は追加の薬理作用を持ちます（上記参照）が、予想外に両方とも抗うつ効果を保持しています。^[6]

参照

マプロチリン

参考文献

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[1] Giedke H, Gaertner H, Breyer-Pfaff U, Rein W, Axmann D (1986). 「入院中のうつ病患者の治療におけるアミトリプチリンとオキサプロチリン。臨床的側面、精神生理学、および薬物血漿濃度」。ヨーロッパ精神神経科学アーカイブ。235 (6): 329–338。doi :10.1007/bf00381001。PMID 3527706。S2CID 24152419。

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[pmid1530672-6] ^野口誠、福田裕、犬飼孝（1992年5月）。 「強制水泳モデルにおける中枢ヒスタミン作動系の寄与可能性」。Arzneimittel -Forschung。42（5）：611–3。PMID 1530672。