Loading article…
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 扶養 義務 | 高（オキシコドンと同じ） |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.055.334 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１７Ｈ１９ＮＯ４ |
| モル質量 | 301.342 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
ノルオキシコドンは、オピオイド鎮痛剤オキシコドンの主代謝物である。[1 ] [ 2] [3]ノルオキシコドンは肝臓で主にCYP3A4によるN-脱メチル化を経てオキシコドンから生成される。 [1] [2] [3]ノルオキシコドンはオキシコドンと同様にμ-オピオイド受容体(MOR)に結合して活性化するが、親和性はオキシコドンの 3 分の 1 で、活性化効力は 5 ～ 10 倍低い。[1] [ 4] [5]しかし、強力な MOR アゴニストであるにもかかわらず、ノルオキシコドンは血液脳関門を通過して中枢神経系に入りにくく、このため比較すると鎮痛作用は最小限にとどまる。[6] [5] [4] [7]
参照
参考文献
- ^ abc Smith HS、Vanderah TW、McClean G (2008 年 4 月 25 日)。「痛みに対するオピオイド」。Smith H、Passik S (編)。痛みと化学物質依存。オックスフォード大学出版局、米国。pp. 195– 。ISBN 978-0-19-530055-0。
- ^ ab Pincus MR、Bluth MH、Abraham Jr NZ (2016 年 3 月 31 日)。「毒性学と治療薬モニタリング」。McPherson RA、Pincus MR (編)。Henryの臨床診断と臨床検査法による管理。Elsevier Health Sciences。pp. 336– 。ISBN 978-0-323-41315-2。
- ^ ab Somogyi AA、Coller JK (2012 年 5 月 29 日)。「急性および慢性疼痛に対する薬剤」。Anzenbacher P、Zanger UM (編)。薬剤およびその他の異物代謝。John Wiley & Sons。pp. 420– 。ISBN 978-3-527-32903-8。
- ^ ab Lemberg KK、Siiskonen AO、Kontinen VK、Yli-Kauhaluoma JT、Kalso EA（2008年2月）。「脊髄鎮痛のための新しいオピオイドとしてのノロキシモルフォンの薬理学的特徴」麻酔と 鎮痛。106（ 2）：463–70 、目次。doi ：10.1213 /ane.0b013e3181605a15。PMID 18227301。S2CID 16524280。
- ^ ab Kokki H、Kokki M (2016 年 4 月 25 日)。「オピオイド オキシコドンの中枢神経系浸透」Preedy VR (編) 著。薬物中毒と物質乱用の神経病理学第 3 巻: 一般的なプロセスとメカニズム、処方薬、カフェインとビンロウ、多剤乱用、新たな中毒と非薬物中毒。エルゼビア サイエンス。pp. 462–464。ISBN 978-0-12-800677-1。
- ^ Lalovic B、Kharasch E、Hoffer C、Risler L、Liu-Chen LY、Shen DD (2006 年 5 月)。「健康なヒト被験者における経口オキシコドンの薬物動態と薬力学: 循環活性代謝物の役割」。臨床薬理学および治療学。79 (5): 461–479。doi :10.1016/ j.clpt.2006.01.009。PMID 16678548。S2CID 21372271 。
- ^ Klimas R、Witticke D、El Fallah S、Mikus G (2013 年 5 月)。「オキシコドン投与後の全体的な鎮痛効果に対するオキシコドンとその代謝物の寄与」。薬物代謝 と毒性に関する専門家の意見。9 (5): 517–528。doi :10.1517/17425255.2013.779669。PMID 23488585。S2CID 22857902 。