ネラメキサン

ネラメキサン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンアミン;
CAS番号	219810-59-0 ;
パブケム CID	6433106;
ケムスパイダー	4938294 ;
ユニ	856DX0KJ84;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40176399;
ECHA 情報カード	100.107.752
化学および物理データ
式	炭素11水素23窒素
モル質量	169.312 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1(C)(N)CC(C)(C)CC(C)(C)C1;
	インチ InChI=1S/C11H23N/c1-9(2)6-10(3,4)8-11(5,12)7-9/h6-8,12H2,1-5H3 ; キー:OGZQTTHDGQBLBT-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ネラメキサンはメマンチン^[1]に関連する薬物であり、NMDA拮抗薬^[2]として作用し、神経保護効果があります。^[3]耳鳴り^[4]、^[5] アルツハイマー病^[6] 薬物中毒^[7]および鎮痛剤^[8 ]の治療を含むさまざまな用途に向けて開発されています。動物実験では抗うつ薬^[9]および向知性薬^{[10]の作用も示唆されており、この薬物は幅広い用途に使用できる可能性があります。また}、ニコチン性アセチルコリン受容体拮抗薬としても作用します。^[11]

臨床試験では、50mg以上の投与量が16週間にわたって耳鳴りスコアを安全に改善することが判明した。^[12]

参照

アリールシクロヘキシルアミン

参考文献

^ Gilling K, Jatzke C, Wollenburg C, Vanejevs M, Kauss V, Jirgensons A, Parsons CG (2007). 「非競合性、高速、電圧依存性、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体拮抗薬としての新規アミノアルキルシクロヘキサン類 - in vitro 特性評価」Journal of Neural Transmission . 114 (12): 1529–37. doi :10.1007/s00702-007-0792-7. PMID 17728997. S2CID 8654883.
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^ ClinicalTrials.govの「自覚的耳鳴り患者におけるネラメキサンの有効性、安全性および忍容性」の臨床試験番号NCT00739635
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[1] Gilling K, Jatzke C, Wollenburg C, Vanejevs M, Kauss V, Jirgensons A, Parsons CG (2007). 「非競合性、高速、電圧依存性、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体拮抗薬としての新規アミノアルキルシクロヘキサン類 - in vitro 特性評価」Journal of Neural Transmission . 114 (12): 1529–37. doi :10.1007/s00702-007-0792-7. PMID 17728997. S2CID 8654883.

[2] ^ Danysz W、Parsons CG、Jirgensons A、Kauss V 、 Tillner J (2002)。「アミノアルキルシクロヘキサンは、新しい非競合的NMDA受容体拮抗薬のクラスである」。Current Pharmaceutical Design。8 ( 10): 835–43。doi : 10.2174 /1381612024607117。PMID 11945134 。

[3] Danysz W、Parsons CG（2002年3月）。「イオンチャネル型グルタミン酸受容体拮抗薬の神経保護作用」。神経毒性研究。4 （ 2 ）：119–26。doi ： 10.1080 /10298420290015872。PMID 12829411。S2CID 9413469 。

[4] ClinicalTrials.govの「耳鳴りに対するネラメキサン」の臨床試験番号NCT00405886

[5] ClinicalTrials.govの「自覚的耳鳴り患者におけるネラメキサンの有効性、安全性および忍容性」の臨床試験番号NCT00739635

[6] Rammes G、Schierloh A (2006 年 2 月)。「ネラメキサン（メルツ製薬・森林研究所）」。アイドラッグ。9 (2): 128-35。PMID 16523403。

[7] ^ Kotlinska J、Biala G、Rafalski P、Bochenski M 、 Danysz W (2004 年 10 月)。「ネラメキサンのエタノール依存と強化に対する影響」。European Journal of Pharmacology。503 ( 1–3): 95–8。doi : 10.1016 /j.ejphar.2004.09.036。PMID 15496302 。

[8] Klein T、Magerl W、Hanschmann A、Althaus M、Treede RD（2008年1月）。「神経性痛覚過敏のヒト代替モデルにおけるN-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体拮抗薬ネラメキサンの抗痛覚過敏および鎮痛特性」。European Journal of Pain。12 （1）：17–29。doi ： 10.1016 /j.ejpain.2007.02.002。PMID 17449306。S2CID 2875679 。

[9] Kos T、Legutko B、Danysz W、Samoriski G、Popik P (2006 年 9 月)。「マウスにおける新規 N-メチル-D-アスパラギン酸受容体拮抗薬ネラメキサンによる抗うつ薬様効果の増強は認められるが、脳由来神経栄養因子 mRNA 発現は増強されない」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。318 ( 3): 1128–36。doi :10.1124 / jpet.106.103697。PMID 16740621。S2CID 11450694 。

[10] Zoladz PR、Campbell AM、Park CR、Schaefer D、Danysz W、Diamond DM (2006 年 10 月)。「非競合的 NMDA 受容体拮抗薬メマンチンおよびネラメキサンによる成体ラットの長期空間記憶の強化」。薬理学、生化学、行動。85 ( 2 ): 298–306。doi :10.1016/ j.pbb.2006.08.011。PMID 17045636。S2CID 9614195 。

[pmid-11] Plazas PV、Savino J、Kracun S、Gomez-Casati ME、Katz E、Parsons CG、他 (2007 年 7 月)。「N-メチル-D-アスパラギン酸受容体のオープンチャネルブロッカーであるネラメキサンによる alpha9alpha10 ニコチン性コリン作動性受容体の阻害」。European Journal of Pharmacology。566 ( 1–3 ): 11–9。doi : 10.1016 /j.ejphar.2007.03.026。hdl : 11336/ 79674。PMID 17466293 。

[12] Suckfüll M、Althaus M、Ellers-Lenz B、Gebauer A、Görtelmeyer R、Jastreboff PJ、他 (2011 年 1 月)。「中等度から重度の自覚的耳鳴り患者におけるネラメキサンの有効性と安全性を評価するためのランダム化二重盲検プラセボ対照臨床試験」。BMC耳鼻咽喉疾患。11 : 1。doi : 10.1186 / 1472-6815-11-1。PMC 3031239。PMID 21223542。