ミロフィン

ミロフィン
臨床データ
その他の名前	ミリスチルベンジルモルヒネ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	AU : S9 (禁止物質); BR : クラスA1（麻薬）; CA :スケジュール I; DE : Anlage I (許可された科学的な使用のみ); 米国：スケジュールI;
識別子
	IUPAC名 7,8-ジデヒドロ-4,5α-エポキシ-17-メチル-3-(フェニルメトキシ)-モルフィナン-6-オールテトラデカノエート;
CAS番号	467-18-5;
パブケム CID	5362457;
ケムスパイダー	4515045;
ユニ	417TUP54OL;
チェビ	チェビ:59860 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40196911;
化学および物理データ
式	Ｃ３８Ｈ５１ＮＯ４
モル質量	585.829 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCCCCCCCCCCCCC(=O)O[C@H]1C=C[C@H]2[C@H]3CC4=C5[C@]2([C@H]1OC5=C(C=C4)OCC6=CC=CC=C6)CCN3C;
	InChI InChI=1S/C38H51NO4/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-16-19-34(40)42- 33-23-21-30-31-26-29-20-22-32(41-27-28-17-14-13-15-18-28)36- 35(29)38(30,37(33)43-36)24-25-39(31)2/h13-15,17-18,20-23,30- 31,33,37H,3-12,16,19,24-27H2,1-2H3/t30-,31+,33-,37-,38-/m0/s1; キー:GODGZZGKTZQSAL-VXFFQEMOSA-N;
	（確認する）

ミロフィン（ミリスチルベンジルモルヒネ）は、 1952年に開発されたオピオイド類似体です。モルヒネの誘導体です。

ミロフィンは、3-ベンジル基と6-ミリスチル鎖に置換されている。代謝されてベンジルモルフィンとなり、さらにモルヒネとなるため、モルヒネの長時間作用型プロドラッグとなるが、効果の発現は遅い。鎮痛剤としてはモルヒネより弱いが、効果はより長く持続し、モルヒネよりも局所麻酔効果が高いと考えられていたが、かゆみや発疹などの反応を引き起こす傾向がやや強い。1950年代にヒトを対象に実施された中毒研究では、ミロフィンは離脱症状においてモルヒネの代用にはならず、モルヒネのような顕著な効果は示さず、用量や投与方法にかかわらず中毒や依存は生じなかった。そのため、他のオピオイド系薬物の解毒中の中毒者の痛みの治療に有効であると考えられていた。^[2]

これは米国ではスケジュールI薬物であり、乱用の可能性が高いと考えられており、医療用途はなく、国際薬物条約の下で規制されています。ミロフィンはほとんどの場合、塩酸塩（遊離塩基変換率0.94）として使用され、DEA行政規制物質管理番号9308を持っています。ミロフィンは英国ではクラスA規制物質であり、 ^[3]国連のイエローリストに掲載されています。

参考文献

^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
^ Eddy NB、Halbach H 、 Braenden OJ (1957)。「モルヒネのような効果を持つ合成物質：臨床経験、効力、副作用、依存傾向」（PDF）。世界保健機関紀要。17 （4–5）：569–863。PMC 2537678。PMID 13511135 。 ^{[リンク切れ‍ ]}
^ 「パート I クラス A 薬物 - IsomerDesign」2012 年 3 月 3 日。2012年 3 月 24 日閲覧。

[1] アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。

[pmid13511135-2] ^ Eddy NB、Halbach H 、 Braenden OJ (1957)。「モルヒネのような効果を持つ合成物質：臨床経験、効力、副作用、依存傾向」（PDF）。世界保健機関紀要。17 （4–5）：569–863。PMC 2537678。PMID 13511135 。 ^{[リンク切れ‍ ]}

[isomerdesign_UK-3] 「パート I クラス A 薬物 - IsomerDesign」2012 年 3 月 3 日。2012年 3 月 24 日閲覧。