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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
投与経路 | 経口、吸入、筋肉内、静脈内 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.038.621 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 13 H 18 Br 2 N 2 O |
| モル質量 | 378.108 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
アンブロキソールは痰を分解する薬で、粘液性または過剰な粘液を伴う呼吸器疾患の治療に使用されます。アンブロキソールは咳止めシロップの有効成分としてよく使用されます。
1966年に特許を取得し、1979年に医療用に使用されるようになりました。[1]
医療用途
アンブロキソールは、「異常な粘液分泌および粘液輸送障害を伴う気管支肺疾患の分泌溶解療法」として適応症があります。「粘液の除去を促進し、喀痰の排出を促し、湿性咳嗽を緩和し、患者が自由に深く呼吸できるようにします。」[2]
1978 年に初めて販売が承認されて以来、さまざまな製剤が開発されてきました。アンブロキソールは、シロップ、錠剤、トローチ、乾燥粉末サシェ、吸入液、点眼薬、アンプル、発泡錠として入手できます。
アンブロキソールは急性咽頭炎の痛みも軽減します。咽頭の痛みは急性咽頭炎の特徴です。[3]咽頭の痛みは通常、ウイルス感染によって引き起こされます。感染は自然に治まり、患者は数日後に正常に回復します。患者を最も悩ませるのは、患者が物を飲み込むときに最大になる継続的な咽頭の痛みです。したがって、治療の主な目標は痛みを軽減することです。咽頭炎の治療におけるアンブロキソールの主な特性は局所麻酔効果であり、1970年代後半に初めて説明されましたが、[4] [5]最近の研究では説明され確認されています。
静脈注射で投与される高用量のアンブロキソールは、パラコート中毒による死亡率を31%減少させます。[6]
副作用
これまでの研究や観察では、アンブロキソールの特定の禁忌は明らかにされていないが、胃潰瘍の患者には注意が必要であり、妊娠初期の使用は推奨されない。[7]
作用機序
この物質は粘膜に作用し、痰の分解、粘液産生の刺激、II型肺胞上皮細胞によるサーファクタントの合成と放出の刺激など、いくつかのメカニズムを通じて呼吸器の生理学的クリアランスメカニズム（身体の自然防御メカニズムで重要な役割を果たす）を回復させます。[8] [9]サーファクタントは、粘液の気管支壁への付着を減らし、粘液の輸送を改善し、感染や刺激物に対する保護を提供することで、抗接着因子として機能します。[10] [11]
アンブロキソールは、神経細胞の Na+チャネルの強力な阻害剤であり、麻酔効果を説明しています。[12]この特性により、20 mgのアンブロキソールを含むトローチが開発されました。多くの最先端の臨床研究[3]により、急性の咽頭痛の痛みを和らげるアンブロキソールの有効性が実証されており、その効果は急速に現れ、少なくとも3時間持続します。
アンブロキソールは抗炎症作用もあり、喉の痛みの赤みを軽減します。細胞培養における炎症性サイトカインとヒスタミンの放出を減らします。また、抗酸化剤としても作用し、好中球によって生成されるフリーラジカルと次亜塩素酸を除去します。[13]これら2つの効果により、パラコートによる急性肺障害の治療効果が説明されます。[6]
アンブロキソールは最近、リソソーム酵素グルコセレブロシダーゼの活性を高めることが示されました。このため、ゴーシェ病とパーキンソン病の両方に有用な治療薬となる可能性があります。[14]また、アンブロキソールは酸性の細胞カルシウム貯蔵庫からカルシウムを放出することでリソソームのエキソサイトーシスを誘発することも最近示されました。これは、アンブロキソールがリソソームに拡散し、リソソームの pH が中和されることによって起こります。[9]このメカニズムは、この薬剤の粘液溶解効果の原因である可能性が最も高いですが、ゴーシェ病とパーキンソン病で報告されている活性も説明できます。
アンブロキソールとその親薬であるブロムヘキシンは、いくつかの細胞型でオートファジーを誘導することが示されており、アンブロキソールは宿主指向性効果を通じて結核モデルでリファンピシン療法を増強することが示されています。[15] [16]アンブロキソールはまた、広範囲の抗生物質の肺レベルを高めます。[17]
ブランド名
アンブロキソールは、ムシクラー（イタリア）、ムコソルバン、ムコブロックス（スペイン）、ビソルボン（スイス）、クロキサン（メキシコ）、ムコール、ラソルバン、ムコアンギン、サーブロンク、ブロンテックス（リトアニア）、アンブロ（カザフスタン）、アンボラー、インハレックス、ムコライト（インド）、フルイブロックス（ギリシャ）、リソペインの有効成分です。[18]
アンブロキソールは欧州医薬品庁では安全かつ有効な物質として承認されているが、米国食品医薬品局では承認されていない。[19]また、オーストラリアでもアンブロキソールは使用登録されていない。[20]
参考文献
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 544。ISBN 9783527607495。
- ^ Malerba M、Ragnoli B (2008 年 8 月)、「21 世紀のアンブロキソール: 薬理学的および臨床的最新情報」、Expert Opin Drug Metab Toxicol、4 (8): 1119–29、doi :10.1517/17425255.4.8.1119、PMID 18680446、S2CID 72361856
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- ^ 「次のインスリンスキャンダル」。健康と社会政策。アメリカンプロスペクト。2023年11月14日。 2024年5月29日閲覧。
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