モノメチルフマル酸

モノメチルフマル酸
臨床データ
商号	バフィエルタム
ライセンスデータ	US DailyMed : モノメチルフマル酸;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ;
識別子
	IUPAC名 (2E)-4-メトキシ-4-オキソブト-2-エン酸;
CAS番号	2756-87-8;
パブケム CID	5369209;
ドラッグバンク	DB14219;
ケムスパイダー	4520322;
ユニ	45IUB1PX8R;
ケッグ	D11492;
チェビ	チェビ:167450;
チェムBL	589586 番地;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID801016498;
ECHA 情報カード	100.018.557
化学および物理データ
式	Ｃ5Ｈ6Ｏ4
モル質量	130.099 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 COC(=O)C=CC(=O)O;
	InChI InChI=1S/C5H6O4/c1-9-5(8)3-2-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,6,7)/b3-2+; キー:NKHAVTQWNUWKEO-NSCUHMNNSA-N;

モノメチルフマル酸塩は、バフィエルタムというブランド名で販売されており、成人の多発性硬化症の再発型（臨床的に孤立した症候群、再発寛解型疾患、活動性二次進行性疾患を含む）の治療に使用される薬剤です。^[1]経口摂取します。^[1]

最も一般的な副作用は、顔面紅潮、腹痛、下痢、吐き気である。^[1]

2020年4月に米国で医療用として承認された。^[2]^[3]

薬理学

モノメチルフマル酸は、NFE2L2（核因子赤血球2関連因子2）転写因子を変化させます。

NFE2L2 (または NRF2) は、傷害や炎症によって引き起こされる酸化損傷から保護する抗酸化タンパク質の発現を制御する基本ロイシンジッパー (bZIP) タンパク質です。NFE2L2 経路を刺激するいくつかの薬剤が、酸化ストレスによって引き起こされる疾患の治療のために研究されています。

以下の 2 つの前駆物質も承認されています。

ジメチルフマル酸（商品名テクフィデラ）^[4]^[5]
ジロキシメルフマル酸塩（商品名：Vumerity）^[6]は、 2019年10月にFDAによって承認されました。^[7]^[8]^[9]^[10]

社会と文化

名前

モノメチルフマル酸は国際一般名（INN）である。^[11]

参考文献

^ abcd 「バフィエルタムモノメチルフマル酸塩カプセル」。DailyMed 。 2022年2月13日閲覧。
^ 「バフィエルタム：FDA承認医薬品」。米国食品医薬品局（FDA）。 2020年4月29日閲覧。
^ 「医薬品承認パッケージ：バフィエルタム」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年11月30日。 2022年2月13日閲覧。
^ 「バイオジェン・アイデックのテクフィデラ（ジメチルフマル酸）が米国で多発性硬化症の第一選択経口治療薬として承認」（プレスリリース）。バイオジェン・アイデック。2013年3月27日。2013年5月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年6月4日閲覧。
^ 「医薬品承認パッケージ：テクフィデラ（ジメチルフマル酸塩）遅延放出カプセル NDA #204063」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年6月30日閲覧。
^ マシュー・ドッドソン他「疾患におけるNRF2の調節：タイミングがすべて」、Annual Review of Pharmacology and Toxicology、第59巻、2019年1月、Review in Advance、2018年9月26日にオンラインで初掲載、https://doi.org/10.1146/annurev-pharmtox-010818-021856
^ 「Vumerity（以前のBIIB098およびALKS 8700）」。Multiple Sclerosis News Today。2019年11月1日。 2020年2月21日閲覧。
^ 「バイオジェンとアルケルメス、多発性硬化症治療薬Vumerity（ジロキシメルフマル酸塩）のFDA承認を発表」バイオジェン。 2020年2月21日閲覧。
^ 「Vumerity-ジロキシメルフマル酸塩カプセル」。DailyMed。2020年3月30日。 2020年6月30日閲覧。
^ 「医薬品承認パッケージ：Vumerity」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年4月21日。 2020年6月30日閲覧。
^ 世界保健機関 (2020). 「医薬品物質の国際一般名 (INN): 推奨INN: リスト80」(PDF) . WHO医薬品情報. 34 (1): 74.

[Bafiertam_FDA_label-1] 「バフィエルタムモノメチルフマル酸塩カプセル」。DailyMed 。 2022年2月13日閲覧。

[2] 「バフィエルタム：FDA承認医薬品」。米国食品医薬品局（FDA）。 2020年4月29日閲覧。

[3] 「医薬品承認パッケージ：バフィエルタム」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年11月30日。 2022年2月13日閲覧。

[fumarate-4] 「バイオジェン・アイデックのテクフィデラ（ジメチルフマル酸）が米国で多発性硬化症の第一選択経口治療薬として承認」（プレスリリース）。バイオジェン・アイデック。2013年3月27日。2013年5月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年6月4日閲覧。

[5] 「医薬品承認パッケージ：テクフィデラ（ジメチルフマル酸塩）遅延放出カプセル NDA #204063」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年6月30日閲覧。

[6] マシュー・ドッドソン他「疾患におけるNRF2の調節：タイミングがすべて」、Annual Review of Pharmacology and Toxicology、第59巻、2019年1月、Review in Advance、2018年9月26日にオンラインで初掲載、https://doi.org/10.1146/annurev-pharmtox-010818-021856

[7] 「Vumerity（以前のBIIB098およびALKS 8700）」。Multiple Sclerosis News Today。2019年11月1日。 2020年2月21日閲覧。

[8] 「バイオジェンとアルケルメス、多発性硬化症治療薬Vumerity（ジロキシメルフマル酸塩）のFDA承認を発表」バイオジェン。 2020年2月21日閲覧。

[9] 「Vumerity-ジロキシメルフマル酸塩カプセル」。DailyMed。2020年3月30日。 2020年6月30日閲覧。

[10] 「医薬品承認パッケージ：Vumerity」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年4月21日。 2020年6月30日閲覧。

[11] 世界保健機関 (2020). 「医薬品物質の国際一般名 (INN): 推奨INN: リスト80」(PDF) . WHO医薬品情報. 34 (1): 74.