モメロチニブ

モメロチニブ
臨床データ
その他の名前	モメロチニブ塩酸塩水和物（JAN JP）、モメロチニブ二塩酸塩（USAN US）
ライセンスデータ	US デイリーメッド：モメロチニブ;
識別子
PDBリガンド	C87 ( PDBe、RCSB PDB );
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID801026049;

モメロチニブ
名前
	推奨されるIUPAC名 N- (シアノメチル)-4-{2-[4-(モルホリン-4-イル)アニリノ]ピリミジン-4-イル}ベンズアミド
	その他の名前 CYT-387; CYT-11387; GS-0387; オジャアラ; オムジャラ;
識別子
CAS番号	1056634-68-4; 二塩酸塩として：1380317-28-1; 1841094-17-4;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像; 二塩酸塩として:インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:91407;
チェムBL	番号:;
ケムスパイダー	24676202;
ドラッグバンク	DB11763; 二塩酸塩として：DBSALT003445;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7791;
ケッグ	D10315; 二塩酸塩として：D10358; D10889;
パブケム CID	25062766;
ユニ	6O01GMS00P; 二塩酸塩として：RBH995N496; 型番;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID801026049;
	InChI InChI=1S/C23H22N6O2/c24-10-12-25-22(30)18-3-1-17(2-4-18)21-9-11-26-23(28-21)27-19-5-7-20(8-6-19)29-13-15-31-16-14-29/h1-9,11H,12-16H2,(H,25,30)(H,26,27,28) キー: ZVHNDZWQTBEVRY-UHFFFAOYSA-N;
	笑顔 c1cc(ccc1c2ccnc(n2)Nc3ccc(cc3)N4CCOCC4)C(=O)NCC#N; 二塩酸塩として：Cl.Cl.O=C(NCC#N)C1=CC=C(C=C1)C1=NC(NC2=CC=C(C=C2)N2CCOCC2)=NC=C1;
プロパティ
化学式	Ｃ２３Ｈ２２Ｎ６Ｏ２
モル質量	414.469 グラムモル−1
薬理学
ATCコード	L01EJ04 ( WHO )
; 投与経路	経口摂取
法的地位	米国： ℞のみ; EU :処方箋のみ;
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。インフォボックス参照

モメロチニブは、オジャアラなどのブランド名で販売されており、骨髄線維症の治療に使用される抗癌剤です。^[1]これはヤヌスキナーゼ阻害剤であり、経口摂取されます。^[1]

最も一般的な副作用としては、めまい、疲労、細菌感染、出血、血小板減少症、下痢、吐き気などがあります。^[4]

モメロチニブは、2023年9月に米国で医療用として承認され、^[1]^[4]^[5]、2024年1月に欧州連合で承認されました。 ^[2]^[6]

医療用途

モメロチニブは、成人の貧血における中等度または高リスクの骨髄線維症の治療に適応があります。 ^[1]^[4]^[5]

薬理学

薬力学

これはヤヌスキナーゼJAK1とJAK2の阻害剤であり、それぞれIC ₅₀値が11 nMと18 nMのATP競合剤として作用します。この阻害剤は、JAK3（IC ₅₀ = 0.16 μM ）を含む他のキナーゼに対しては著しく活性が低いです。^[7]

社会と文化

法的地位

2023年11月、欧州医薬品庁（EMA ）のヒト用医薬品委員会（CHMP ）は、原発性骨髄線維症、真性多血症後骨髄線維症、または本態性血小板血症後骨髄線維症を有する中等度から重度の貧血の成人における疾患関連脾腫または症状の治療を目的とした医薬品オムジャラの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。 ^[8]この医薬品の申請者はグラクソ・スミスクライン・トレーディング・サービス・リミテッドである。^[8]モメロチニブは、2024年1月に欧州連合で医療用として承認された。^[2]^[3]

参考文献

^ abcde 「Ojjaara- momelotinib tablet」。DailyMed。米国国立医学図書館。2023年9月15日。2023年11月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年9月20日閲覧。
^ abc 「Omjjara EPAR」。欧州医薬品庁。2011年8月5日。 2024年3月18日閲覧。
^ ab 「Omjjara 製品情報」。医薬品連合登録簿。2024年1月26日。 2024年3月18日閲覧。
^ abc 「FDA Roundup: September 19, 2023」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2023年9月19日。2023年9月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年9月20日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ ab “Novel Drug Approvals for 2023”.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年9月15日. 2023年1月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年9月20日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ 「GSKのOmjjara、EUで骨髄線維症と貧血の治療薬として認可」MarketWatch 。 2024年1月30日閲覧。
^ Pardanani A、Lasho T、Smith G、Burns CJ、Fantino E、Tefferi A (2009 年 8 月)。「選択的 JAK1/JAK2 阻害剤 CYT387: キナーゼ選択性の in vitro 評価と真性多血症患者の細胞株および初代培養細胞を使用した前臨床研究」。白血病。23 ( 8 ) : 1441–1445。doi :10.1038/leu.2009.50。PMID 19295546。S2CID 26947444。
^ ab “Omjjara: Pending EC decision”.欧州医薬品庁(EMA) . 2023年11月10日. 2023年11月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年12月5日閲覧。

外部リンク

ClinicalTrials.govの「症状のある貧血性骨髄線維症患者におけるモメロチニブとダナゾールの比較研究 (MOMENTUM)」の臨床試験番号NCT04173494
ClinicalTrials.govの「骨髄線維症患者におけるモメロチニブとルキソリチニブの比較 (Simplify 1)」の臨床試験番号NCT01969838

[Ojjaara_FDA_label-1] 「Ojjaara- momelotinib tablet」。DailyMed。米国国立医学図書館。2023年9月15日。2023年11月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年9月20日閲覧。

[Omjjara_EPAR-2] 「Omjjara EPAR」。欧州医薬品庁。2011年8月5日。 2024年3月18日閲覧。

[Omjjara_Product_information-3] 「Omjjara 製品情報」。医薬品連合登録簿。2024年1月26日。 2024年3月18日閲覧。

[FDA_PR_20230918-4] 「FDA Roundup: September 19, 2023」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2023年9月19日。2023年9月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年9月20日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[Novel_Drug_Approvals_for_2023-5] “Novel Drug Approvals for 2023”.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年9月15日. 2023年1月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年9月20日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[6] 「GSKのOmjjara、EUで骨髄線維症と貧血の治療薬として認可」MarketWatch 。 2024年1月30日閲覧。

[7] Pardanani A、Lasho T、Smith G、Burns CJ、Fantino E、Tefferi A (2009 年 8 月)。「選択的 JAK1/JAK2 阻害剤 CYT387: キナーゼ選択性の in vitro 評価と真性多血症患者の細胞株および初代培養細胞を使用した前臨床研究」。白血病。23 ( 8 ) : 1441–1445。doi :10.1038/leu.2009.50。PMID 19295546。S2CID 26947444。

[Omjjara:_Pending_EC_decision-8] “Omjjara: Pending EC decision”.欧州医薬品庁(EMA) . 2023年11月10日. 2023年11月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年12月5日閲覧。