メキサゾラム

メキサゾラム
臨床データ
商号	メレックス、セドキシル
その他の名前	13-クロロ-2-(2-クロロフェニル)-5-メチル-3-オキサ-6,9-ジアザトリシクロ[8.4.0.0 2,6 ]テトラデカ-1(10),11,13-トリエン-8-オン
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	オーラル
ATCコード	N05BA25 ( WHO );
法的地位
法的地位	CA :スケジュールIV;
薬物動態データ
代謝	肝臓（CYP3A4）
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 10-クロロ-11b- ( 2-クロロフェニル)-3-メチル-2,3,5,7-テトラヒドロ-[1,3]オキサゾロ[3,2- d ][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン;
CAS番号	31868-18-5;
パブケム CID	4177;
ケムスパイダー	4033 ;
ユニ	S5969B6237;
ケッグ	D01316 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID9057715;
化学および物理データ
式	C 18 H 16 Cl 2 N 2 O 2
モル質量	363.24 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc1ccccc1C42OCC(N2CC(=O)Nc3c4cc(Cl)cc3)C;
	InChI InChI=1S/C18H16Cl2N2O2/c1-11-10-24-18(13-4-2-3-5-15(13)20)14-8-12(19)6-7-16(14)21-17(23)9-22(11)18/h2-8,11H,9-10H2,1H3,(H,21,23) ; キー:ANUCDXCTICZJRH-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

メキサゾラム^{[1] （}メレックスおよびセドキシルという商品名で販売されている）^[2]は、ベンゾジアゼピン誘導体である薬物である。^[3] メキサゾラムは不安症の治療薬として試験されており、1週間の追跡調査で不安の軽減に効果があることがわかった。メキサゾラムはCYP3A4経路を介して代謝される。シンバスタチン、シンバスタチン酸、ロバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチンなどのHMG-CoA還元酵素阻害剤はメキサゾラムの代謝を阻害するが^[4]、HMG-CoA還元酵素阻害剤プラバスタチンは阻害しない。^[5]^[6] 主な活性代謝物はクロロデスメチルジアゼパム（別名クロロノルジアゼパムまたはデロラゼパム、商品名ダドゥミール）とクロロキサゼパム（別名ロラゼパム、商品名アティバン）である。^[7]

参照

参考文献

^ ドイツ特許 1954065
^ 「ベンゾジアゼピン名」。non-benzodiazepines.org.uk。2008年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年4月5日閲覧。
^ 黒野勇、神谷健、桑山孝、神野勇、八代剛、池田健（1987年9月）。「メキサゾラムの酸塩基平衡の速度論とメカニズム、および他の市販ベンゾジアゼピノオキサゾール薬との比較」。化学・製薬速報。35 （9）：3831-3837。doi：10.1248/ cpb.35.3831。PMID 2893667。
^ Mc Donnell CG、Harte S、O'Driscoll J 、 O'Loughlin C、Van Pelt FN、Shorten GD (2003 年 9 月)。「アトルバスタチン併用療法が静脈内ミダゾラムの薬物動態に与える影響」。麻酔。58 ( 9 ): 899– 904。doi : 10.1046/ j.1365-2044.2003.03339.x。PMID 12911366。S2CID 25382546 。
^ 石上正之、高崎渉、池田孝文、駒井孝文、伊藤健、杉山洋一 (2002 年 8 月)。「ラット肝ミクロソームにおける各種 3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイム A 還元酵素阻害剤によるメキサゾラムの in vitro 代謝阻害における性差」。薬物代謝と体内動態。30 ( 8 ): 904– 910。doi :10.1124/dmd.30.8.904。PMID 12124308。S2CID 2620104 。
^ 石上正之、本田剛、高崎渉、池田孝文、駒井孝文、伊藤健、杉山洋一 (2001 年 3 月)。「3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイム a (HMG-CoA) 還元酵素阻害剤のメキサゾラムの CYP3A4 依存性酸化に対する効果の比較」。薬物代謝と体内動態。29 (3): 282– 288。PMID 11181496。
^ Fernandes H, Moreira R (2014年6月). 「メキサゾラム：不安症治療における臨床的有効性と忍容性」. Neurology and Therapy . 3 (1): 1– 14. doi :10.1007/s40120-014-0016-7. PMC 4381915. PMID 26000220 .

[1] ドイツ特許 1954065

[2] 「ベンゾジアゼピン名」。non-benzodiazepines.org.uk。2008年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年4月5日閲覧。

[3] 黒野勇、神谷健、桑山孝、神野勇、八代剛、池田健（1987年9月）。「メキサゾラムの酸塩基平衡の速度論とメカニズム、および他の市販ベンゾジアゼピノオキサゾール薬との比較」。化学・製薬速報。35 （9）：3831-3837。doi：10.1248/ cpb.35.3831。PMID 2893667。

[4] ^ Mc Donnell CG、Harte S、O'Driscoll J 、 O'Loughlin C、Van Pelt FN、Shorten GD (2003 年 9 月)。「アトルバスタチン併用療法が静脈内ミダゾラムの薬物動態に与える影響」。麻酔。58 ( 9 ): 899– 904。doi : 10.1046/ j.1365-2044.2003.03339.x。PMID 12911366。S2CID 25382546 。

[5] 石上正之、高崎渉、池田孝文、駒井孝文、伊藤健、杉山洋一 (2002 年 8 月)。「ラット肝ミクロソームにおける各種 3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイム A 還元酵素阻害剤によるメキサゾラムの in vitro 代謝阻害における性差」。薬物代謝と体内動態。30 ( 8 ): 904– 910。doi :10.1124/dmd.30.8.904。PMID 12124308。S2CID 2620104 。

[6] 石上正之、本田剛、高崎渉、池田孝文、駒井孝文、伊藤健、杉山洋一 (2001 年 3 月)。「3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイム a (HMG-CoA) 還元酵素阻害剤のメキサゾラムの CYP3A4 依存性酸化に対する効果の比較」。薬物代謝と体内動態。29 (3): 282– 288。PMID 11181496。

[7] Fernandes H, Moreira R (2014年6月). 「メキサゾラム：不安症治療における臨床的有効性と忍容性」. Neurology and Therapy . 3 (1): 1– 14. doi :10.1007/s40120-014-0016-7. PMC 4381915. PMID 26000220 .