メベバリン

メベバリン
臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	A03AA04 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： P（薬局医薬品）; 米国：承認されていない; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 ( RS )-4-(エチル[1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-イル]アミノ)ブチル 3,4-ジメトキシベンゾエート;
CAS番号	3625-06-7 ; 塩酸: 2753-45-9 ;
パブケム CID	4031;
ドラッグバンク	DB12554 ;
ケムスパイダー	3891 ;
ユニ	7F80CC3NNV; 塩酸: 15VZ5AL4JN ;
ケッグ	D04868 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID6023238;
ECHA 情報カード	100.020.756
化学および物理データ
式	Ｃ２５Ｈ３５ＮＯ５
モル質量	429.557 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
キラリティー	ラセミ混合物
	笑顔 O=C(OCCCCN(C(C)Cc1ccc(OC)cc1)CC)c2cc(OC)c(OC)cc2;
	InChI InChI=1S/C25H35NO5/c1-6-26(19(2)17-20-9-12-22(28-3)13-10-20)15-7-8-16- 31-25(27)21-11-14-23(29-4)24(18-21)30-5/h9-14,18-19H,6-8,15-17H2,1-5H3 ; キー:VYVKHNNGDFVQGA-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

メベベリンは過敏性腸症候群の症状の一部を緩和するために使用される薬です。腸内および腸周囲の筋肉を弛緩させることで作用します。^[1]

医療用途

メベバリンは、過敏性腸症候群（IBS）および関連疾患の症状、具体的には胃の痛みやけいれん、持続性下痢、鼓腸などを緩和するために使用されます。^[2]

これまでの対照臨床試験のデータでは、IBSの全般的な改善においてプラセボとの差や統計的に有意な結果は得られていません。^[3]^[4] しかし、最近のシステマティックレビューでは、メベバリンがIBSの効果的な治療選択肢であり、安全性プロファイルが良好で副作用の頻度が低いことがわかりました。^[5]

妊婦や妊娠動物では試験されていないため、妊婦は服用してはいけません。母乳中には低濃度で含まれていますが、乳児への悪影響は報告されていないため、授乳中の女性は服用してはいけません。^[1]

副作用

副作用としては、過敏症反応やアレルギー反応、免疫系障害、じんましん、浮腫、広範囲の発疹などの皮膚障害などがあります。^[2]

さらに、胸焼け、消化不良、疲労感、下痢、便秘、食欲不振、全身倦怠感、めまい、不眠症、頭痛、脈拍数の低下などの副作用も報告されています。^[1]

全身性抗コリン作用の副作用はない。^[2]

メベベリンは、極めて稀ではあるが、薬剤誘発性急性閉塞隅角緑内障を引き起こす可能性がある。^[6]

尿薬物スクリーニング検査では、メベベリンはアンフェタミンの偽陽性結果に影響を与える可能性がある。^[7]

作用機序

メベバリンは抗コリン薬ですが、その作用機序は不明です。消化管内の平滑筋に直接作用し、麻酔効果があり、カルシウムチャネルに影響を与え、ムスカリン受容体に影響を与える可能性があります。^[2]

ほとんどがエステラーゼによって代謝され、代謝産物は尿中に排泄される。^[2]

メベベリンには2つのエナンチオマー型が存在する。市販されている製品はそれらのラセミ混合物である。ラットの研究では、2つのエナンチオマー型は異なる薬物動態プロファイルを持つことが示唆されている。^[8]

歴史

これは第二世代のパパベリン類似体であり、ベラパミルと同時期に初めて合成されました。^[9]

1965年に初めて登録されました。^[10]

可用性

メベバリンはジェネリック医薬品であり、アボット社が販売するダスパタリンやオプソニンファーマ社が販売するマーブやマーブSRなど、多くのブランド名で国際的に入手可能である [bn]。^[11]

参考文献

^ abc 「Colofacデータシート」（PDF）。ニュージーランド医薬品医療機器安全局。2017年6月14日。 2017年7月21日閲覧。
^ abcde 「Colofac Tablets 135mg - 製品特性概要（SPC）」。UK Electronic Medicines Compendium。2016年8月26日。 2017年7月21日閲覧。
^ Annaházi A, Róka R, Rosztóczy A, Wittmann T (2014年5月). 「過敏性腸症候群の治療 における抗けいれん薬の役割」. World Journal of Gastroenterology . 20 (20): 6031–43. doi : 10.3748/wjg.v20.i20.6031 . PMC 4033443. PMID 24876726.
^ Darvish-Damavandi M、Nikfar S 、 Abdollahi M（2010年2月）。「過敏性腸症候群におけるメベベリンの有効性と忍容性の系統的レビュー」。World Journal of Gastroenterology。16（5）：547–53。doi ：10.3748 / wjg.v16.i5.547。PMC 2816265。PMID 20128021。
^ Daniluk J、Malecka-Wojciesko E、Skrzydlo-Radomanska B、Rydzewska G（2022年2月）。「過敏性腸症候群の治療におけるメベベリンの有効性 - 系統的レビュー」。臨床医学ジャーナル。11 （ 4 ）：1044。doi ：10.3390/ jcm11041044。PMC 8879004。PMID 35207315。
^ Lachkar Y、 Bouassida W (2007 年 3 月)。「薬剤誘発性急性閉塞隅角緑内障」。Current Opinion in Ophthalmology 18 ( 2): 129–33。doi : 10.1097 /ICU.0b013e32808738d5。PMID 17301614。S2CID 30903966。
^ Optimisation NM (2015-07-21). 「ヒオスシンブチル臭化物（ブスコパン）の誤用 |」. medicines.necsu.nhs.uk . 2018年2月7日閲覧。
^ Hatami M、Farhadi K、Tukmechi A (2012 年 8 月)。「ファイバーベースの液相マイクロ抽出によるメベベリンエナンチオマーの抽出とそれに続くキラル高性能液体クロマトグラフィー分析、およびラット血漿における薬物動態研究への応用」。キラリティ。24 ( 8 ): 634–9。doi :10.1002/chir.22057。PMID 22700279 。
^ スニーカー W (2005)。『新薬発見の歴史』ジョン・ワイリー・アンド・サンズ、132 ページ。ISBN 9780471899792。
^ 「Mebeverine」. druginfosys . 2015年2月1日閲覧。
^ 「メベバリン」。国際。drugs.com 。 2015年2月1日閲覧。

[NZlabel2017-1] 「Colofacデータシート」（PDF）。ニュージーランド医薬品医療機器安全局。2017年6月14日。 2017年7月21日閲覧。

[UKlabel2016-2] 「Colofac Tablets 135mg - 製品特性概要（SPC）」。UK Electronic Medicines Compendium。2016年8月26日。 2017年7月21日閲覧。

[3] ^ Annaházi A, Róka R, Rosztóczy A, Wittmann T (2014年5月). 「過敏性腸症候群の治療 における抗けいれん薬の役割」. World Journal of Gastroenterology . 20 (20): 6031–43. doi : 10.3748/wjg.v20.i20.6031 . PMC 4033443. PMID 24876726.

[4] ^ Darvish-Damavandi M、Nikfar S 、 Abdollahi M（2010年2月）。「過敏性腸症候群におけるメベベリンの有効性と忍容性の系統的レビュー」。World Journal of Gastroenterology。16（5）：547–53。doi ：10.3748 / wjg.v16.i5.547。PMC 2816265。PMID 20128021。

[5] Daniluk J、Malecka-Wojciesko E、Skrzydlo-Radomanska B、Rydzewska G（2022年2月）。「過敏性腸症候群の治療におけるメベベリンの有効性 - 系統的レビュー」。臨床医学ジャーナル。11 （ 4 ）：1044。doi ：10.3390/ jcm11041044。PMC 8879004。PMID 35207315。

[6] ^ Lachkar Y、 Bouassida W (2007 年 3 月)。「薬剤誘発性急性閉塞隅角緑内障」。Current Opinion in Ophthalmology 18 ( 2): 129–33。doi : 10.1097 /ICU.0b013e32808738d5。PMID 17301614。S2CID 30903966。

[7] Optimisation NM (2015-07-21). 「ヒオスシンブチル臭化物（ブスコパン）の誤用 |」. medicines.necsu.nhs.uk . 2018年2月7日閲覧。

[8] Hatami M、Farhadi K、Tukmechi A (2012 年 8 月)。「ファイバーベースの液相マイクロ抽出によるメベベリンエナンチオマーの抽出とそれに続くキラル高性能液体クロマトグラフィー分析、およびラット血漿における薬物動態研究への応用」。キラリティ。24 ( 8 ): 634–9。doi :10.1002/chir.22057。PMID 22700279 。

[9] スニーカー W (2005)。『新薬発見の歴史』ジョン・ワイリー・アンド・サンズ、132 ページ。ISBN 9780471899792。

[10] 「Mebeverine」. druginfosys . 2015年2月1日閲覧。

[11] 「メベバリン」。国際。drugs.com 。 2015年2月1日閲覧。