ロイシンエンケファリン

ロイシンエンケファリン
名前
	IUPAC名 (2 R )-2-[[(2 R )-2-[[2-[[2-[[(2 R )-2-アミノ-3- (4-ヒドロキシフェニル)プロパノイル]アミノ]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]-3-フェニルプロパノイル]アミノ]-4-メチルペンタン酸
	その他の名前 [Leu]エンケファリン; [Leu 5 ]エンケファリン;
識別子
CAS番号	58822-25-6 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:89656;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
ケムスパイダー	406229 ;
ECHA 情報カード	100.055.852
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1613;
パブケム CID	461776;
ユニ	RI01R707R6 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００９０５１２７;
	インチ InChI=1S/C28H37N5O7/c1-17(2)12-23(28(39)40)33-27(38)22(14-1) 8-6-4-3-5-7-18)32-25(36)16-30-24(35)15-31-26(37)21(29)13-19- 8-10-20(34)11-9-19/h3-11,17,21-23,34H,12-16,29H2,1-2H3,(H,3 0,35)(H,31,37)(H,32,36)(H,33,38)(H,39,40)/t21-,22-,23-/m0/s1 キー: URLZCHNOLZSCCA-VABKMULXSA-N ; InChI=1/C28H37N5O7/c1-17(2)12-23(28(39)40)33-27(38)22(14-18) -6-4-3-5-7-18)32-25(36)16-30-24(35)15-31-26(37)21(29)13-19- 8-10-20(34)11-9-19/h3-11,17,21-23,34H,12-16,29H2,1-2H3,(H,3 0,35)(H,31,37)(H,32,36)(H,33,38)(H,39,40)/t21-,22-,23-/m0/s1 キー: URLZCHNOLZSCCA-VABKMULXBR;
	笑顔 O=C(O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)Cc1ccc(O)cc1)Cc2ccccc2)CC(C)C;
プロパティ
化学式	Ｃ２８Ｈ３７Ｎ５Ｏ７
モル質量	555.62 g/モル
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

ロイエンケファリンは、アミノ酸配列Tyr-Gly-Gly-Phe-Leuを持つ内因性オピオイドペプチド神経伝達物質で、人間を含む多くの動物の脳に自然に存在します。 ^[2]^[3]これはエンケファリンの 2 つの形態のうちの 1 つであり、もう 1 つはmet-エンケファリンです。^[2]位置 1 のチロシン残基は、モルヒネの 3-ヒドロキシル基に類似していると考えられています。^[4]ロイエンケファリンは、μ-およびδ-オピオイド受容体の両方に作動薬として作用しますが、後者に対して著しく高い選択性があります。κ-オピオイド受容体にはほとんど影響しません。^[5]^[6]

ロイシンエンケファリンの鼻スプレー製剤（開発コード名NES-100、NM-0127、NM-127、PES-200、提案ブランド名Envelta）は、Virpax Pharmaceuticals社によって、疼痛および心的外傷後ストレス障害（PTSD）の治療薬として開発中です。^{[7] 2023年11月現在、これらの適応症に対する}開発は前臨床段階にあります。^[7]

参照

メトエンケファリン

参考文献

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[pmid1064883-2] Lazarus LH、Ling N 、 Guillemin R (1976 年 6 月)。「モルヒネ様ペプチドエンドルフィンおよびエンケファリンのプロホルモンとしてのベータリポトロピン」。米国科学アカデミー紀要。73 ( 6): 2156–9。Bibcode : 1976PNAS ... 73.2156L。doi : 10.1073/pnas.73.6.2156。PMC 430469。PMID 1064883。

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[pmid6086883-5] Porreca F、Mosberg HI、Hurst R、Hruby VJ、Burks TF（1984年8月）。「マウスにおける消化管通過効果とホットプレート鎮痛の脊髄および脊髄上部媒介におけるμ、δ、κオピオイド受容体の役割」。薬理学および実験治療学ジャーナル。230 （2）：341–8。PMID 6086883。

[pmid8114680-6] Raynor K, Kong H, Chen Y, Yasuda K, Yu L, Bell GI, Reisine T (1994年2月). 「クローン化されたκ-、δ-、μ-オピオイド受容体の薬理学的特徴」.分子薬理学. 45 (2): 330–4. PMID 8114680.

[AdisInsight-7] 「ロイシンエンケファリン - Virpax Pharmaceuticals」AdisInsight。2023年11月20日。 2024年10月22日閲覧。

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参考文献

関連するトピック

IUPAC名

CAS番号

JSmol

チェビ