カバラクトン

カバラクトンは、カヴァの根やアルピニア・ゼルンベット（月桃）に含まれるラクトン化合物の一種です。 ^[1]また、いくつかのギムノピルス属、メシマコブ属、イノノトゥス属の菌類にも含まれています。^[2] カバラクトンのなかには生理活性を持つものもあります。^[3]^[4]

生体活性

カバ抽出物は多くの医薬品や生薬と相互作用します。ヒトボランティアでは、阻害を測定するためのプローブ薬の使用により、生体内阻害にはCYP1A2 ^[5]およびCYP2E1 ^[6]が含まれます。

研究

抗不安作用と肝毒性作用が研究されている。^[7]^[8]^[9]

主要なカバラクトン（デスメトキシヤンゴニンを除く）はGABA _A受容体を増強し、これがカバの抗不安作用と鎮静作用の根底にあると考えられます。さらに、_{ノルエピネフリン}とドーパミンの再取り込みの阻害、 CB1 受容体への結合、^[10]電位依存性ナトリウムチャネルとカルシウムチャネルの阻害、モノアミン酸化酵素Bの可逆的阻害は、カバラクトンについて報告されている追加の薬理作用です。^[11]

カバラクトン型化合物は、高血糖によって引き起こされる細胞損傷を防ぐのに役立つ可能性があります。^[3]

毒性

いくつかのカバラクトン（メチスチシンやヤンゴニンなど）は、 CYP450システムと呼ばれる代謝に関与する酵素群に影響を及ぼします。以前は健康だったカバ使用者の少数に肝毒性が発生しており、 ^[8]^[12]特に根全体の粉末ではなく抽出物から発生しています。

化合物

少なくとも18種類の異なるカバラクトンが知られており^[1]、メチスチシンが最初に同定されました。^[13] エチスチシンなどの複数の類似体も単離されています。^[14] いくつかはラクトンとして置換α-ピロンで構成されており、他のものは部分的に飽和しています。

カバの根に典型的に含まれるカバラクトンの平均消失半減期は9時間です。 ^[15]

生合成

Piper methysticumにおけるカバラクトン生合成経路は2019年に記述された。^[16]

参照

ピペルメチスチン

参考文献

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外部リンク

「NIH カバ化学および毒性学、概要」。
カバの大ブーム：フィジーで愛される向精神薬の醸造がいかにして世界に広まるかガーディアン、2020年

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