Loading article…
グルホシネート（ホスフィノトリシンとも呼ばれ、アンモニウム塩として販売されることが多い）は、ストレプトマイセス属の土壌細菌数種によって産生される天然由来の広範囲除草剤です。グルホシネートは非選択性接触除草剤で、全身作用も多少あります。[ 2 ]植物は、他の天然由来除草剤であるビアラホスやホサラシンを直接グルホシネートに代謝することもあります。 [ 3 ]この化合物は、グルタミンの生成とアンモニアの解毒に必要な酵素であるグルタミン合成酵素を不可逆的に阻害し、抗菌作用、抗真菌作用、除草作用を発揮します。植物にグルホシネートを散布すると、組織中のグルタミンが減少し、アンモニア濃度が上昇し、光合成が停止して植物が枯死します。[ 4 ]
1960年代から1970年代初頭にかけて、テュービンゲン大学と明治製菓株式会社の科学者たちは、ストレプトマイセス属細菌が細菌を阻害するトリペプチド（ビアラホスと命名）を産生することを独自に発見した。ビアラホスは2つのアラニン残基と、グルタミン酸のアナログである特異なアミノ酸（ホスフィノトリシンと命名）から構成されている。[ 5 ] : 90彼らは、ホスフィノトリシンがグルタミン合成酵素を 不可逆的に阻害することを明らかにした。[ 5 ] : 90ホスフィノトリシンは、1970年代にヘキスト社の科学者によってグルホシネートと呼ばれるラセミ混合物として 初めて合成された。これが商業的に重要な化合物である。[ 5 ] : 91-92
1980年代後半、科学者たちはこれらのストレプトマイセス属菌種に、遊離ホスフィノトリシンを選択的に不活性化する酵素を発見した。Streptomyces hygroscopicusから単離された酵素をコードする遺伝子は「ビアラホス耐性」またはbar遺伝子と呼ばれ、 Streptomyces viridochromogenesの酵素をコードする遺伝子は「ホスフィノトリシンアセチルトランスフェラーゼ」またはpatと呼ばれた。[ 5 ] : 98 これら2つの遺伝子とそのタンパク質は、DNAレベルで80%、アミノ酸レベルで86%の相同性を示し、それぞれ158アミノ酸長である。[ 5 ] : 98
グルホシネートは、グリホサートと同様に、アサガオ、ヘンプセスバニア（Sesbania bispinosa）、ペンシルバニアスマートウィード（Polygonum pensylvanicum）、キハマスゲ（Cyperus esculentus ）などの重要な雑草を防除するために使用される広範囲スペクトル除草剤です。効果を最大限に発揮させるには、生育初期の幼植物に散布します。[ 4 ] バスタ、リライ、フィナーレ、チャレンジ、リバティなどのブランド名で製剤化されて販売されています。[ 4 ] グルホシネートは通常、除草剤として次のように使用されます。
グルホシネートは、接触した真菌や細菌を殺す作用もあるため、さまざまな植物病害に対するある程度の保護効果も示している。[ 7 ]
グルホシネート耐性遺伝子組み換え作物は、ストレプトマイセス属のbar遺伝子またはpat遺伝子を関連する作物の種子に遺伝子操作することによって作られました。 [ 5 ]： 98 [ 8 ] 1995年に最初のグルホシネート耐性作物であるキャノーラが市場に出回り、1997年にトウモロコシ、2004年に綿、2011年に大豆がそれに続きました。[ 8 ]
ホスフィノトリシンはグルタミン酸部位に結合するグルタミン合成酵素阻害剤である。グルホシネート処理された植物は、チラコイド内腔にアンモニアが蓄積し、光リン酸化の脱共役を引き起こして枯死する[ 7 ]。その結果、活性酸素種、脂質過酸化、膜破壊が 生じる[ 9 ] 。
ホスフィノトリシンを投与してから1時間以内に、アンモニア濃度の上昇が検出される。[ 4 ]
グルホシネートは収穫前の乾燥剤としてよく使用されるため、人間が摂取する食品中に含まれている可能性があります。そのような食品には、ジャガイモ、エンドウ豆、インゲン豆、トウモロコシ、小麦、大麦などがあります。さらに、この化学物質は、汚染された藁を与えられた動物を介して人間に伝わることもあります。グルホシネートの痕跡を含む小麦粒から加工された小麦粉には、この化学物質の残留物が10～100%残っていることがわかっています。[ 10 ]
この除草剤は残留性も高く、除草剤処理後120日後に植えられたほうれん草、大根、小麦、ニンジンに広く存在していることがわかっています。[ 4 ]その残留性は、土壌の種類や有機物含有量によって3日から70日と変化する半減期からも確認できます。 [ 4 ]残留物は冷凍食品に最長2年間残る可能性があり、食品を沸騰したお湯で調理しても化学物質は容易に分解されません。[ 10 ] EPAは、分解されず土壌中を容易に移動することから、この化学物質を残留性があり移動しやすいと分類しています。ある研究では、妊娠の有無にかかわらず女性の体内に循環するPAGMFの存在が明らかになり、栄養や子宮胎盤毒性を含む生殖毒性学の新たな分野への道が開かれました。[ 11 ]
労働安全衛生局や米国産業衛生専門家会議では、曝露限度は設定されていません。[ 12 ] WHO/FAOが推奨するグルホシネートの許容一日摂取量（ADI）は0.02 mg/kgです。[ 10 ]欧州食品安全機関はADIを0.021 mg/kgに設定しています。妊娠可能な女性の 急性参照用量は0.021 mg/kgです。[ 10 ]
グルホシネートは、米国環境保護庁（EPA）に登録されている化学物質です。カリフォルニア州でも登録されている化学物質です。米国では禁止されておらず、PIC農薬でもありません。[ 13 ] OSHAによって曝露限界は設定されていません。[ 12 ]
グルホシネートはヨーロッパでは除草剤としての使用が承認されておらず、最後に審査されたのは2007年で、その登録は2018年に失効しました。[ 14 ]フランスでは、生殖毒性の可能性のある化学物質（R1b）に分類されたため、2017年10月24日以降、食品・環境・労働衛生安全庁によって市場から撤去されています。[ 15 ]