ERB-79

ERB-79は合成エストロゲンであり、ERβの選択的アゴニストである。^[1]^[2]^[3]これはラセミ混合物であり、活性エナンチオマーは ERB-26である。^[2] ERB-79は、ERαよりもERβのトランス活性化に対して484倍以上の選択性を示す。 ^[1] ERβに対するEC ₅₀値は0.448 nM（エストラジオールの効力の14.52％）であり、ERαに対しては79 nM（エストラジオールの効力の0.03％）である。^{[1]どちらの受容体に対しても}拮抗作用はない。 ^{[1] ERB-79は}関節炎の前臨床モデルで活性である。^[1] ERB-79の化学構造は明らかにされていないようである。

参照

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