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| 臨床データ | |
|---|---|
| 薬物クラス | エストロゲン; 選択的 ERβ アゴニスト |
ERB-26は合成 エストロゲンであり、ERβの選択的 アゴニストである。[1] [2]これはラセミ混合物ERB-79の活性エナンチオマーである。[1] ERB-79はERαよりもERβに対して484倍の選択性を示すが、[3] ERB-26はさらに選択性が高く、 ERαと比較してERβのトランス活性化に対して1,000倍以上の選択性を示す点でわずかに異なる。 [1] ERβに対するEC 50値は0.21 nM（エストラジオールの4倍弱い）、ERαに対しては260 nM（エストラジオールの10,000倍弱い）である。[1]どちらの受容体に対しても拮抗作用はない。[1] ERB-26は前臨床モデルにおいて前立腺がんの発症予防に有効である。[1] ERB-26とは対照的に、選択的ERα作動薬ERA-45は、テストステロンと併用した場合、前臨床モデルで前立腺癌の発症を誘発しましたが、テストステロン単独では誘発しませんでした。[1]これらの知見は、前立腺におけるERαとERβの相反する役割を示唆しています。[1] ERB-26の化学構造は明らかにされていないようです。
参照
参考文献
- ^ abcdefgh Attia DM、 Ederveen AG (2012)。「ラット腹側前立腺における腺癌の発生と進行におけるERαとERβの対立する役割」。前立腺。72 ( 9 ): 1013–22。doi :10.1002/pros.21507。PMID 22025007。S2CID 12951793 。
- ^ Nelson AW、Tilley WD、Neal DE、Carroll JS (2014)。「前立腺がんにおけるエストロゲン受容体ベータ：味方か敵か？」。内分泌がん. 相関. がん. 21 (4): T219–34. doi : 10.1530/ERC-13-0508 . PMID 24402043。
- ^ Dulos J、Vijn P、van Doorn C、Hofstra CL、Veening-Griffioen D、de Graaf J、Dijcks FA、Boots AM (2010)。「実験的関節炎における炎症反応の抑制はエストロゲン受容体αを介して行われるが、エストロゲン受容体βを介して行われることはない」。Arthritis Res. Ther . 12 (3): R101. doi : 10.1186/ar3032 . PMC 2911889. PMID 20497523 。