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芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害剤(別名:DOPA脱炭酸酵素阻害剤、脳外脱炭酸酵素阻害剤、DDCI、AAADI)は、酵素阻害剤タイプの薬剤であり、芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素(AADC、AAAD、またはDOPA脱炭酸酵素)によるドーパミンの合成を阻害する。脳外、すなわち血液中でのL - DOPAからドーパミンへの脱炭酸を阻害するために使用される。これは主にパーキンソン病と戦うためにL -DOPAと併用される。投与により、血液脳関門の外側にある嘔吐中枢(または化学受容器誘発帯)のD 2受容体との相互作用の結果として、吐き気や嘔吐などの一般的な副作用を防ぐことができる。[2]
脳外脱炭酸酵素阻害剤の例としては、カルビドパやベンセラジドなどがあります。
適応症
保護的な血液脳関門(BBB)を通過できない末梢選択性DDCIは、パーキンソン病(PD)の治療におけるL -DOPA(レボドパ)の増強に使用され、脳外でのL -DOPAからドーパミンへの変換を阻害し、有害な副作用を軽減することを目的としています。[3] L -DOPAとDDCIの併用療法は、 L - DOPA投与による末梢心血管系の副作用を本質的に軽減するものではありません。しかし、併用療法は用量依存性を4~5倍減少させることでL -DOPAの中枢効果を増強し、それにより、末梢ドーパミンの高値に関連する心血管系リスクなしに、効果的なパーキンソン病治療が可能になります。[4] [5]
DDCI のリスト
- ベンセラジド(マドパー、プロロパ、モドパー、マドパーク、ネオドパゾール、EC-ドパリルなど)
- カルビドパ(ロドシン、シネメット、ファーマコパ、アタメット、スタレボなど)
- メチルドパ(アルドメット、アルドリル、ドパメット、ドペジットなど)
- アルファ-ジフルオロメチル-DOPA (DFMD)
- 3',4',5,7-テトラヒドロキシ-8-メトキシイソフラボン [58262-89-8]
- エピガロカテキンガレート(EGCG)
- エピガロカテキン(EGC)
参考文献
- ^ ムチュラー、エルンスト;シェーファー・コルティング、モニカ (2001)。Arzneimittelwirkungen (ドイツ語) (8 版)。シュトゥットガルト: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft。 313–316ページ。ISBN 3-8047-1763-2。
- ^ Calne, DB; Reid, JL; Vakil, SD; Rao, S.; Petrie, A.; Pallis, CA; Gawler, J.; Thomas, PK; Hilson, A. (1971). 「レボドパと併用した脳外脱炭酸酵素阻害剤による特発性パーキンソン病の治療」British Medical Journal . 3 (5777): 729–732. doi :10.1136/bmj.3.5777.729. PMC 1798919. PMID 4938431 .
- ^ 「論説:ドーパ脱炭酸酵素阻害剤」。British Medical Journal . 4 (5939): 250–1. 1974年11月. doi :10.1136/bmj.4.5939.250. PMC 1612227. PMID 4425849 .
- ^ Cotzias, GC、Papavasiliou, PS、および Gellene, R.、New England Journal of Medicine、1969 年、280、337。
- ^ Yahr, MD、「Advances in Neurology」、MD Yahr 編、p. vi、第2巻。ニューヨーク、Raven Press、1973年。
