コンテゾリド

コンテゾリド
臨床データ
商号	ユウシタイ
その他の名前	MRX-I
法的地位
法的地位	中国での処方;
識別子
	IUPAC名 (5 S )-5-[(1,2-オキサゾール-3-イルアミノ)メチル]-3-[2,3,5-トリフルオロ-4-(4-オキソ-2,3-ジヒドロピリジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
CAS番号	1112968-42-9;
パブケム CID	25184541;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	10795;
ドラッグバンク	DB12796;
ケムスパイダー	34217570;
ユニ	B669M62ELP;
ケッグ	D11297;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID901353186;
化学および物理データ
式	Ｃ１８Ｈ１５Ｆ３Ｎ４Ｏ４
モル質量	408.337 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CN(C=CC1=O)C2=C(C=C(C(=C2F)F)N3C[C@@H](OC3=O)CNC4=NOC=C4)F;
	InChI InChI=1S/C18H15F3N4O4/c19-12-7-13(15(20)16(21)17(12)24-4-1-10(26)2-5-24)25-9-11(29-18(25)27)8-22-14-3-6-28-23-14/h1,3-4,6-7,11H,2,5,8-9H2,(H,22,23)/t11-/m0/s1; キー:SULYVXZZUMRQAX-NSHDSACASA-N;

コンテゾリド（商品名：ヨウシタイ）はオキサゾリジノン系の抗生物質である。^[1]^[2]黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性 黄色ブドウ球菌（MRSA）、化膿連鎖球菌、無ガラクティエ連鎖球菌などの細菌に対して有効である。 ^[3]

2021年には中国国家薬品監督管理局により複雑性皮膚軟部組織感染症（cSSTI）の治療薬として承認された。 ^[3]^[4]

コンテゾリドのプロドラッグであるコンテゾリドアセフォサミルは静脈内投与用に処方されており^[5]、糖尿病性足感染症に対する第III相臨床試験が行われている。^[6]

参考文献

^ Gordeev MF、Yuan ZY (2014 年 6 月)。「安全 性プロファイルが向上した新しい強力な抗菌性オキサゾリジノン (MRX-I)」。Journal of Medicinal Chemistry。57 ( 11 ): 4487–4497。doi :10.1021/jm401931e。PMID 24694071。
^ Zhao X、Huang H、Yuan H、Yuan Z、Zhang Y（2022年5月）。「複雑な皮膚および軟部組織感染症の成人における経口コンテゾリドとリネゾリドの有効性と安全性を評価する第III相多施設ランダム化二重盲検試験」。抗菌化学療法ジャーナル。77 （ 6）：1762–1769。doi ：10.1093/jac/dkac073。PMID 35265985 。
^ ab Hoy SM (2021年9月). 「コンテゾリド：初の承認」.薬物. 81 (13): 1587–1591. doi :10.1007/s40265-021-01576-0. PMC 8536612. PMID 34365606 .
^ Mak E (2021年6月3日). 「ミキュックス、抗菌コンテゾリドの中国承認を獲得」BioWorld。
^ Liu J、Wang W、Wang C、Zhang L、Zhang X、Liu S、et al. (2022年7月). 「抗菌性コンテゾリドアセフォサミルの発見：IVおよび経口療法のための革新的なO-アシルホスホラミデートプロドラッグ」. ACS Medicinal Chemistry Letters . 13 (7): 1030–1035. doi :10.1021/acsmedchemlett.2c00191. PMC 9290071. PMID 35859881 .
^ 「MicuRx Pharmaceuticalsによる糖尿病性足感染症（DFI）に対するコンテゾリド・アセフォサミル：承認の可能性」。GlobalData 。 2023年5月31日 – Pharmaceutical Technology経由。

[1] ^ Gordeev MF、Yuan ZY (2014 年 6 月)。「安全 性プロファイルが向上した新しい強力な抗菌性オキサゾリジノン (MRX-I)」。Journal of Medicinal Chemistry。57 ( 11 ): 4487–4497。doi :10.1021/jm401931e。PMID 24694071。

[2] Zhao X、Huang H、Yuan H、Yuan Z、Zhang Y（2022年5月）。「複雑な皮膚および軟部組織感染症の成人における経口コンテゾリドとリネゾリドの有効性と安全性を評価する第III相多施設ランダム化二重盲検試験」。抗菌化学療法ジャーナル。77 （ 6）：1762–1769。doi ：10.1093/jac/dkac073。PMID 35265985 。

[Hoy-3] Hoy SM (2021年9月). 「コンテゾリド：初の承認」.薬物. 81 (13): 1587–1591. doi :10.1007/s40265-021-01576-0. PMC 8536612. PMID 34365606 .

[4] Mak E (2021年6月3日). 「ミキュックス、抗菌コンテゾリドの中国承認を獲得」BioWorld。

[5] Liu J、Wang W、Wang C、Zhang L、Zhang X、Liu S、et al. (2022年7月). 「抗菌性コンテゾリドアセフォサミルの発見：IVおよび経口療法のための革新的なO-アシルホスホラミデートプロドラッグ」. ACS Medicinal Chemistry Letters . 13 (7): 1030–1035. doi :10.1021/acsmedchemlett.2c00191. PMC 9290071. PMID 35859881 .

[6] 「MicuRx Pharmaceuticalsによる糖尿病性足感染症（DFI）に対するコンテゾリド・アセフォサミル：承認の可能性」。GlobalData 。 2023年5月31日 – Pharmaceutical Technology経由。