ブシラミン

ブシラミン
名前
	IUPAC名 2-[(2-メチル-2-スルファニルプロパノイル)アミノ]-3-スルファニルプロパン酸[要出典]
識別子
CAS番号	65002-17-7 ル ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェムBL	番号: ;
ケムスパイダー	2365 ;
ケッグ	D01809 ;
メッシュ	ブシラミン
パブケム CID	2459; 656604 り; 636373 エス;
ユニ	言語 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ２０４８５８７;
	インチ InChI=1S/C7H13NO3S2/c1-7(2,13)6(11)8-4(3-12)5(9)10/h4,12-13H,3H2,1-2H3,(H,8,11 )(H,9,10) キー: VUAFHZCUKUDDBC-UHFFFAOYSA-N ;
	笑顔 CC(C)(S)C(=O)NC(CS)C(=O)O;
プロパティ
化学式	Ｃ７Ｈ１３ＮＯ３Ｓ２
モル質量	223.31 グラムモル−1
ログP	1.032
酸性度（p Ka）	3.012
塩基度(p K b )	10.985
薬理学
ATCコード	M01CC02 ( WHO )
関連化合物
関連するアルカン酸	アセチルシステイン; グリシルグリシン; イミノ二酢酸; ニトリロ三酢酸; N-オキサリルグリシン; チオプロニン; オキサリルジアミノプロピオン酸; ガンマグルタミルシステイン;
関連化合物	N-アセチルグリシンアミド;
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。インフォボックス参照

ブシラミンはチオプロニンから開発された抗リウマチ剤です。その作用は分子に含まれる2つのチオール基によって媒介されます。米国で行われた研究では、移植片保存特性が良好であることが示されました。^{[1]ブシラミンは現在、}COVID-19治療薬の転用について研究されています。

ブシラミンは安全性プロファイルがよく知られており、日本と韓国では30年以上にわたって関節リウマチの治療に処方されています。これは2つのチオール基を持つシステイン誘導体で、生体内でのチオール供与体としてアセチルシステイン（NAC）よりも16倍強力であり、グルタチオンの回復において非常に優れた機能を発揮し、インフルエンザ感染時の急性肺障害を予防する可能性が高いです。 [2]ブシラミンは、心臓と肝臓組織の酸化障害と再灌流障害を予防することも示されています。 [ ²^]

ブシラミンはNACと同様の安全性と作用機序が実証されていますが、効力ははるかに高く、チオールを治療に使用する際のこれまでの障害を軽減します。活性酸素種（ROS）に関連する同様のプロセスがnCov-19感染中の急性肺障害に関与しているという仮説があり、COVID-19の介入としてのブシラミンの研究を正当化する可能性があります。^[3]

2020年7月31日、米国食品医薬品局（FDA）は、Revive Therapeutics Ltd.が軽度から中等度のCOVID-19患者におけるブシラミンの安全性と有効性を評価するためのランダム化二重盲検プラセボ対照確認第3相臨床試験プロトコルを進めることを承認しました。^[4]

参考文献

^ Amersi, F.; Nelson, SK; Shen, XD; Kato, H.; Melinek, J.; Kupiec-Weglinski, JW; Horwitz, LD; Busuttil, RW; Horwitz, MA (2002). 「チオール系抗酸化物質ブシラミンは移植関連再灌流障害を予防する」Proceedings of the National Academy of Sciences . 99 (13): 8915–8920. Bibcode :2002PNAS...99.8915A. doi : 10.1073/pnas.132026099 . PMC 124398 . PMID 12084933.
^ ab Horwitz, Lawrence D. (2003). 「ブシラミン: さまざまな臨床用途を持つ強力なチオール供与体」. Cardiovascular Drug Reviews . 21 (2): 77–90. doi :10.1111/j.1527-3466.2003.tb00107.x. ISSN 0897-5957. PMID 12847560.
^ 「感染症 | Revive Therapeutics」2020年8月14日閲覧。
^ Ltd、Revive Therapeutics (2020-07-31)。「最新情報 - Revive Therapeutics、COVID-19に対するブシラミンの第3相確認臨床試験の米国FDA承認を発表」。GlobeNewswireニュースルーム。2020年8月5日閲覧。

[1] Amersi, F.; Nelson, SK; Shen, XD; Kato, H.; Melinek, J.; Kupiec-Weglinski, JW; Horwitz, LD; Busuttil, RW; Horwitz, MA (2002). 「チオール系抗酸化物質ブシラミンは移植関連再灌流障害を予防する」Proceedings of the National Academy of Sciences . 99 (13): 8915–8920. Bibcode :2002PNAS...99.8915A. doi : 10.1073/pnas.132026099 . PMC 124398 . PMID 12084933.

[:0-2] Horwitz, Lawrence D. (2003). 「ブシラミン: さまざまな臨床用途を持つ強力なチオール供与体」. Cardiovascular Drug Reviews . 21 (2): 77–90. doi :10.1111/j.1527-3466.2003.tb00107.x. ISSN 0897-5957. PMID 12847560.

[3] 「感染症 | Revive Therapeutics」2020年8月14日閲覧。

[4] Ltd、Revive Therapeutics (2020-07-31)。「最新情報 - Revive Therapeutics、COVID-19に対するブシラミンの第3相確認臨床試験の米国FDA承認を発表」。GlobeNewswireニュースルーム。2020年8月5日閲覧。