ベクラブビル

ベクラブビル
臨床データ
その他の名前	791325 型番
法的地位
法的地位	米国：治験薬;
識別子
	IUPAC名 (1a R ,12b S )-8-シクロヘキシル-N- (ジメチルスルファモイル)-11-メトキシ-1a-{[(1 R ,5 S )-3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクト-8-イル]カルボニル}-1,1a,2,12b-テトラヒドロシクロプロパ[d]インドロ[2,1-a] [2]ベンズアゼピン-5-カルボキサミド;
CAS番号	958002-33-0;
パブケム CID	56934415;
ケムスパイダー	27289076;
ユニ	MYW1X5CO9S;
ケッグ	D10610 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID701026084;
化学および物理データ
式	Ｃ３６Ｈ４５Ｎ５Ｏ５Ｓ
モル質量	659.85 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN1C[C@H]2CC[C@@H](C1)N2C(=O)[C@]34C[C@H]3c5cc(ccc5-c6c(c7ccc(cc7n6C4)C(=O)NS(=O)(=O)N(C)C)C8CCCCC8)OC;
	インチ InChI=1S/C36H45N5O5S/c1-38(2)47(44,45)37-34(42)23-10-14-28-31(16) -23)40-21-36(35(43)41-24-11-12-25(41)20-39(3)19-24)18-30(36)29-1 7-26(46-4)13-15-27(29)33(40)32(28)22-8-6-5-7-9-22/h10,13-17,22,24-25, 30H,5-9,11-12,18-21H2,1-4H3,(H,37,42)/t24-,25+,30-,36-/m0/s1; キー:ZTTKEBYSXUCBSE-QDFUAKMASA-N;

ベクラブビル（研究名BMS-791325、略称BCV）は、臨床試験で研究されているC型肝炎ウイルス（HCV）感染症の治療のための抗ウイルス薬です。2017年2月、ブリストル・マイヤーズスクイブ社は、肝機能に関する併用の安全性プロファイルを研究するために、アスナプレビルおよびダクラタスビルとの併用でのベクラブビルの市販後試験のスポンサーを開始しました。 ^[1] 2014年2月から2016年11月まで、HIVとHCVの両方に感染した患者を対象に、アスナプレビル/ダクラタスビル/ベクラブビルの併用（試験ではベクラブビルはBMS-791325と呼ばれています）に関する第II相臨床試験が実施されました。^[2]さらに、最近発表された6件の臨床試験のメタアナリシスでは、リバビリンの使用、以前のインターフェロンベースの治療、非肝硬変患者への制限、IL28B遺伝子型、ベースラインの耐性関連変異に関係なく、ダクラタスビル、アスナプレビル、ベクラブビルで治療されたHCV遺伝子型1感染患者で高い奏効率が示された^[3]

薬理学

ベクラブビルはNS5B （RNAポリメラーゼ）阻害剤として作用する。^[4]

^ ClinicalTrials.govの「アスナプレビル/ダクラタスビル/ベクラブビル固定用量併用療法の日本人慢性 C 型肝炎 (HCV) 患者または日本人代償性肝硬変患者における安全性調査」の臨床試験番号NCT03071133
^ ClinicalTrials.govの「HIV-HCV 重複感染患者におけるアスナプレビルとダクラタスビルの安全性、忍容性、有効性」の臨床試験番号NCT02124044
^ Ahmed AM、Doheim MF、Mattar OM、Sherif NA、Truong DH、Hoa PT、他 (2018 年 5 月)。「C 型肝炎ウイルス遺伝子型 1 感染に対するアスナプレビルおよびダクラタスビルとの併用によるベクラブビル：系統的レビューおよびメタ分析」。Journal of Medical Virology。90 ( 5): 907–918。doi : 10.1002 /jmv.24947。PMID 28892235。S2CID 3829214 。
^ Tatum H, Thuluvath PJ, Lawitz E, Martorell C, DeMicco M, Cohen S, et al. (2015年8月). 「HCV遺伝子型1に対するNS5B阻害剤ベクラブビルとペグインターフェロン/リバビリンのランダム化プラセボ対照試験」. Journal of Viral Hepatitis . 22 (8): 658–64. doi :10.1111/jvh.12372. PMID 25496007.