アルファカルシドール

アルファカルシドール
名前
	推奨されるIUPAC名 (1 R ,3 S ,5 Z )-4-メチリデン-5-[(2 E )-2-{(1 R ,3a S ,7a R )-7a-メチル-1-[(2 R )-6-メチルヘプタン-2-イル]オクタヒドロ-4 H -インデン-4-イリデン}エチリデン]シクロヘキサン-1,3-ジオール
	その他の名前アルファカルシドール; 1-ヒドロキシコレカルシフェロール
識別子
CAS番号	41294-56-8 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:31186 ;
チェムBL	チェムBL32540 ;
ケムスパイダー	4445376 ;
ドラッグバンク	DB01436 ;
ECHA 情報カード	100.050.253
ケッグ	D01518 ;
パブケム CID	5282181;
ユニ	URQ2517572 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID0022569;
	InChI InChI=1S/C27H44O2/c1-18(2)8-6-9-19(3)24-13-14-25-21(10-7-15-27(24,25)5)11-12-22-16-23(28)17-26(29)20(22)4/h11-12,18-19,23-26,28-29H,4,6-10,13-17H2,1-3,5H3/b21-11+,22-12-/t19-,23-,24-,25+,26+,27-/m1/s1 キー: OFHCOWSQAMBJIW-AVJTYSNKSA-N ; InChI=1/C27H44O2/c1-18(2)8-6-9-19(3)24-13-14-25-21(10-7-15-27(24,25)5)11-12-22-16-23(28)17-26(29)20(22)4/h11-12,18-19,23-26,28-29H,4,6-10,13-17H2,1-3,5H3/b21-11+,22-12-/t19-,23-,24-,25+,26+,27-/m1/s1 キー: OFHCOWSQAMBJIW-AVJTYSNKBM;
	笑顔 O[C@@H]1CC(\C(=C)[C@@H](O)C1)=C\C=C2/CCC[C@]3([C@H]2CC[C@@H]3[C@H](C)CCCC(C)C)C;
プロパティ
化学式	Ｃ２７Ｈ４４Ｏ２
モル質量	400.64グラム/モル
融点	136 °C (277 °F; 409 K)
水への溶解度	0.016g/100mL
薬理学
ATCコード	A11CC03 ( WHO )
ライセンスデータ	EU EMA : INN による;
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）; EU :処方箋のみ;
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

アルファカルシドール（または1-ヒドロキシコレカルシフェロール）は、ヒトの補給や家禽の飼料添加物として使用されるビタミン Dの類似体です。

アルファカルシドールは、カルシウム代謝^[3]や副甲状腺ホルモン濃度^[4]への影響はカルシトリオールより弱いが、制御性T細胞を含む免疫系には大きな影響を及ぼす。^[5]アルファカルシドールは、半減期がはるかに長く、腎臓への負荷が低いことから、ビタミンD補給のより有用な形態であると考えられている。 ^[6]腎機能障害により、生理的に活性なビタミンDである1,25-ジヒドロキシビタミンD3の形成に必要な2番目の水酸化ステップを実行する能力が変化するため、アルファカルシドールは末期腎不全患者に最も一般的に処方されるビタミンD代謝物である。アルファカルシドールは活性ビタミンD3代謝物であるため、腎臓で2番目の水酸化ステップを必要としない。^[7]

1971年に特許を取得し、1978年に医療用として承認されました。^[8]

商号

医薬品の商品名には、AlphaD や One-Alpha などがあります。

その他の動物

家禽飼料添加物として使用されており、脛骨軟骨形成不全症を予防し、フィチン酸の生物学的利用能を高めます。^[9]^{[オリジナル研究? ]}

参考文献

^ 「One-Alphaカプセル - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2017年11月9日。 2021年2月17日閲覧。
^ 「国家認可医薬品リスト」（PDF） . ema.europa.eu . 2021年2月11日. 2023年4月14日閲覧。
^ Cavalli L、Cavalli T、Marcucci G、Falchetti A、Masi L、Brandi ML (2009 年 5 月)。「閉経後女性の骨ミネラル代謝に対する 25-ヒドロキシビタミン D3 (カルシジオール) 投与のさまざまなレジメンの生物学的影響」。ミネラル と骨代謝の臨床症例。6 ( 2): 169– 73。PMC 2781231。PMID 22461169。
^ Moe S, Wazny LD , Martin JE (2008). 「血液透析を受けている患者の二次性副甲状腺機能亢進症の治療における経口カルシトリオールと経口アルファカルシドールの比較：ランダム化クロスオーバー試験」。The Canadian Journal of Clinical Pharmacology。15 ( 1): e36-43。PMID 18192704。 2014年10月6日にオリジナルからアーカイブ。 2013年12月4日に取得。
^ Zold E, Szodoray P, Nakken B, Barath S, Kappelmayer J, Csathy L, et al. (2011年1月). 「アルファカルシドール治療は未分化結合組織疾患患者の免疫調節の異常を回復させる」.自己免疫レビュー. 10 (3): 155– 62. doi :10.1016/j.autrev.2010.09.018. hdl : 2437/180066 . PMID 20868777.
^ Nuti R、Bianchi G、Brandi ML、Caudarella R、D'Erasmo E、Fiore C、他 (2006 年 3 月)。「閉経後骨粗鬆症の腰椎骨密度に対するビタミン D とカルシウムの併用と比較したアルファカルシドールの優位性」。Rheumatology International。26 ( 5 ) : 445– 53。doi : 10.1007/s00296-005-0073-4。PMID 16283320。S2CID 9931256 。
^ Ritzerfeld M、Klasser M、Mann H (2001 年 12 月)。 「腎性骨疾患の治療におけるアルファカルシドール」。International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics。39 (12): 546– 50。doi : 10.5414/cpp39546。PMID 11770836 。
^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. XXX。ISBN 9783527607495。
^ 「ビタミン誘導体」. vitaminderivatives.com . 2023年4月14日閲覧。

[1] 「One-Alphaカプセル - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2017年11月9日。 2021年2月17日閲覧。

[2] 「国家認可医薬品リスト」（PDF） . ema.europa.eu . 2021年2月11日. 2023年4月14日閲覧。

[3] Cavalli L、Cavalli T、Marcucci G、Falchetti A、Masi L、Brandi ML (2009 年 5 月)。「閉経後女性の骨ミネラル代謝に対する 25-ヒドロキシビタミン D3 (カルシジオール) 投与のさまざまなレジメンの生物学的影響」。ミネラル と骨代謝の臨床症例。6 ( 2): 169– 73。PMC 2781231。PMID 22461169。

[4] ^ Moe S, Wazny LD , Martin JE (2008). 「血液透析を受けている患者の二次性副甲状腺機能亢進症の治療における経口カルシトリオールと経口アルファカルシドールの比較：ランダム化クロスオーバー試験」。The Canadian Journal of Clinical Pharmacology。15 ( 1): e36-43。PMID 18192704。 2014年10月6日にオリジナルからアーカイブ。 2013年12月4日に取得。

[5] Zold E, Szodoray P, Nakken B, Barath S, Kappelmayer J, Csathy L, et al. (2011年1月). 「アルファカルシドール治療は未分化結合組織疾患患者の免疫調節の異常を回復させる」.自己免疫レビュー. 10 (3): 155– 62. doi :10.1016/j.autrev.2010.09.018. hdl : 2437/180066 . PMID 20868777.

[6] Nuti R、Bianchi G、Brandi ML、Caudarella R、D'Erasmo E、Fiore C、他 (2006 年 3 月)。「閉経後骨粗鬆症の腰椎骨密度に対するビタミン D とカルシウムの併用と比較したアルファカルシドールの優位性」。Rheumatology International。26 ( 5 ) : 445– 53。doi : 10.1007/s00296-005-0073-4。PMID 16283320。S2CID 9931256 。

[7] ^ Ritzerfeld M、Klasser M、Mann H (2001 年 12 月)。 「腎性骨疾患の治療におけるアルファカルシドール」。International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics。39 (12): 546– 50。doi : 10.5414/cpp39546。PMID 11770836 。

[8] Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. XXX。ISBN 9783527607495。

[9] 「ビタミン誘導体」. vitaminderivatives.com . 2023年4月14日閲覧。