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| 臨床データ | |
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| 商号 | レナバサム |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 最小限 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| ケムスパイダー | |
| ユニ |
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| チェムBL | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C25H36O4 |
| モル質量 | 400.559 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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レナバサム(別名アジュレミック酸、1',1'-ジメチルヘプチル-デルタ-8-テトラヒドロカンナビノール-11-酸、DMH-D8-THC-11-OIC、AB-III-56、HU-239、IP-751、CPL 7075、CT-3、JBT-101、アナバサム、レスナブ)は、合成 カンナビノイドであり、前臨床研究では主観的な「ハイ」を引き起こすことなく抗線維化および抗炎症効果を示しています。 [1]レナバサムの設計はデルタ-9-THCの代謝物であるデルタ-9-THC-11-酸にヒントを得たものですが、レナバサムはデルタ-8-THC代謝物であるデルタ-8-THC-11-酸の類似体です。 [2] [3]全身性強皮症、皮膚筋炎、嚢胞性線維症などの炎症性および線維性疾患の治療薬として開発されています。 [4]他のカンナビノイドのような制吐作用はありませんが、炎症が治まらない慢性炎症性疾患の治療に有効である可能性があります。[5]副作用には口渇、疲労感、めまいなどがあります。 作用機序は、CB 2受容体の活性化によるもので、リポキシン A4やプロスタグランジン J2などの特殊な炎症促進性エイコサノイドの生成につながります。 40 mg/kg までの用量での動物実験では、テトラヒドロカンナビノールの精神活性と比較して、レナバサムの精神活性は最小限であることが示されています。[6]レナバサムは、Corbus Pharmaceuticals (旧 JB Therapeutics) によって、希少な慢性の生命を脅かす炎症性疾患の治療薬として開発されています。[7] その後、開発は中止されました。[8]
参考文献
- ^ Burstein SH、Karst M、Schneider U、Zurier RB (2004年8月)。「アジュレミック酸: 新たなカンナビノイドが「ハイ」にならずに鎮痛効果を発揮」「.生命科学. 75 (12): 1513–1522. doi :10.1016/j.lfs.2004.04.010. PMID 15240185.
- ^ Vann RE、Cook CD、Martin BR、Wiley JL (2007年2月)。「アジュレミック酸のカンナビミメティック特性」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。320(2):678–686。doi :10.1124 /jpet.106.111625。PMID 17105826。S2CID 15593252。
- ^ Motwani MP、Bennett F、Norris PC、Maini AA、George MJ、Newson J、他 (2018年10月)。「自己治癒性急性炎症のヒトモデルにおけるアナバサムの強力な抗炎症および炎症治癒促進効果」。臨床 薬理学および治療学。104 (4): 675–686。doi :10.1002/cpt.980。PMC 6175297。PMID 29238967。
- ^ Mitchell VA、Aslan S、Safaei R、Vaughan CW (2005 年 7 月)。「神経障害性疼痛 および炎症性疼痛のラットモデルに対するカンナビノイドアジュレミック酸の効果」。Neuroscience Letters。382 ( 3): 231–235。doi :10.1016/ j.neulet.2005.03.019。PMID 15925096。S2CID 582590 。
- ^ Burstein S (2005 年 6 月). 「アジュレミック酸 (IP-751): 合成、原理の証明、毒性研究、臨床試験」. The AAPS Journal . 7 (1): E143–E148. doi :10.1208/aapsj070115. PMC 2751505. PMID 16146336 .
- ^ Vann RE、 Cook CD、Martin BR、Wiley JL(2007年2月) 。「アジュレミック酸のカンナビミメティック特性」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。320(2):678–686。doi :10.1124 /jpet.106.111625。PMC 2633725。PMID 17105826。
- ^ 「注目すべき企業:Corbus Pharmaceuticals」www.lifescienceleader.com 。 2019年5月20日閲覧。
- ^ 「Lenabasum」. AdisInsight .
