アセクロフェナク

アセクロフェナク
臨床データ
商号	ハイフェナック、クランザCR、プリザーベックス、その他
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
ライセンスデータ	EU EMA : INN による; US デイリーメッド：アセクロフェナク;
; 投与経路	経口、局所
ATCコード	M01AB16 ( WHO ) M02AA25 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）; 米国： ℞のみ; EU :処方箋のみ;
識別子
	IUPAC名 2-[2-[2-[(2,6-ジクロロフェニル)アミノ]フェニル]アセチル]オキシ酢酸;
CAS番号	89796-99-6 ;
パブケム CID	71771;
ドラッグバンク	DB06736 ;
ケムスパイダー	64809 ;
ユニ	型番;
ケッグ	D01545 ;
チェビ	チェビ:31159 ;
チェムBL	チェムBL93645 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID7045522;
ECHA 情報カード	100.169.686
化学および物理データ
式	C 16 H 13 Cl 2 N O 4
モル質量	354.18 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc2cccc(Cl)c2Nc1ccccc1CC(=O)OCC(=O)O です。;
	InChI InChI=1S/C16H13Cl2NO4/c17-11-5-3-6-12(18)16(11)19-13-7-2-1-4-10(13)8-15(22)23-9- 14(20)21/h1-7,19H,8-9H2,(H,20,21) ; キー:MNIPYSSQXLZQLJ-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

アセクロフェナクは、ジクロフェナクの非ステロイド性抗炎症薬(NSAID) 類似体です。関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎の痛みや炎症の緩和に使用されます。

1983年に特許を取得し、1992年に医療用として承認されました。^[4]

副作用

アセクロフェナクは、ポルフィリン症の患者や授乳中の母親には投与すべきではなく、子供にも推奨されません。動脈管の早期閉鎖により新生児の胎児水腫を引き起こすリスクがあるため、妊娠間近の女性には投与を避けるべきです。

化学

アセクロフェナク（C ₁₆ H ₁₃ Cl ₂ NO ₄）は、化学的には [(2-{2, 6-ジクロロフェニル)アミノ}フェニルアセトオキシ酢酸] で、分子量 354.19 の結晶性粉末です。水にほとんど溶けず、浸透性は良好です。ヒト肝細胞およびヒトミクロソームで代謝され、主代謝物として [2-(2',6'-ジクロロ-4'-ヒドロキシ-フェニルアミノ)フェニル]アセトキシ酢酸を形成し、さらに抱合されます。生物薬剤学分類システム（BCS）によれば、薬物物質は溶解性と浸透性に基づいて 4 つのクラスに分類されます。アセクロフェナクは BCS クラス II に分類され、溶解性が低く浸透性の高い薬物です。^[5]

アセクロフェナクは、痛み、腫れ、炎症、発熱の原因となるプロスタグランジン（PG）の生成に関与するシクロオキシゲナーゼ（COX）の作用を阻害することによって作用します。アセクロフェナクの胃潰瘍誘発性の発生率は、他の頻繁に処方されるNSAIDsよりも大幅に低いことが報告されており、例えば、ナプロキセンの2倍、ジクロフェナクの4倍、インドメタシンの7倍です。^[5]

社会と文化

経済

アセクロフェナクはハンガリーでは処方箋が必要な医薬品として入手可能です。薬価は低く、100 mg 錠あたり約 0.14 米ドルです (2019 年現在^{[アップデート]})。

ブランド名

アセクロフェナクはヨーロッパおよびCIS諸国で入手可能です。知られている商品名には、Acecgen (Generics UK)、Aflamin、Airtal/Biofenac ( Gedeon Richter Plc. )、AklofEP (ExtractumPharma)、Flemac (Aramis Pharma)、および Hifenac-P (Intas Pharmaceuticals、インド) などがあります。

参考文献

引用

^ 「アセクロフェナクインターナショナル」Drugs.com 2020年11月2日2020年12月4日閲覧。
^ 「Clanza CR-アセクロフェナク錠、フィルムコーティング」DailyMed。2011年11月2日。 2020年12月4日閲覧。
^ 「国家認可医薬品リスト。有効成分：アセクロフェナク」（PDF）。欧州医薬品庁。2020年11月26日。 2021年11月4日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF）。 2022年10月31日閲覧。
^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 517。ISBN 9783527607495。
^ ab Karmoker JR、Sarkar S、Joydhar P、Chowdhury SF (2016年3月)。「バングラデシュで販売されているアセクロフェナクジェネリック錠のin vitro同等性比較評価」(PDF)。The Pharma Innovation Journal。5 : 3–7 。 2016年9月1日閲覧。

一般的な情報源と引用元

英国国立処方集 55、2008年3月、ISBN 978-0-85369-776-3、p. 537

外部リンク

「アセクロフェナク」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。

[1] 「アセクロフェナクインターナショナル」Drugs.com 2020年11月2日2020年12月4日閲覧。

[Clanza_CR_FDA_label-2] 「Clanza CR-アセクロフェナク錠、フィルムコーティング」DailyMed。2011年11月2日。 2020年12月4日閲覧。

[3] 「国家認可医薬品リスト。有効成分：アセクロフェナク」（PDF）。欧州医薬品庁。2020年11月26日。 2021年11月4日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF）。 2022年10月31日閲覧。

[Fis2006-4] Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 517。ISBN 9783527607495。

[J.R._Karmokeretal.2016-5] Karmoker JR、Sarkar S、Joydhar P、Chowdhury SF (2016年3月)。「バングラデシュで販売されているアセクロフェナクジェネリック錠のin vitro同等性比較評価」(PDF)。The Pharma Innovation Journal。5 : 3–7 。 2016年9月1日閲覧。