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α-メラノサイト刺激ホルモン（α-MSH）は、メラノコルチンファミリーに属する内因性ペプチドホルモンおよび神経ペプチドであり、12個のペプチドからなる構造を持ち、アミノ酸配列はAc-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2である。メラノサイト刺激ホルモン（MSH）（メラノトロピンとも呼ばれる）の中で最も重要なものであり、哺乳類（ヒトを含む）では主に毛髪と皮膚の色素沈着に関与するメラニン生成を刺激する。また、摂食行動、エネルギー恒常性、性活動、虚血再灌流障害からの保護にも関与している。[ 1 ]
α-MSHは、メラノコルチン受容体MC 1 （ K i = 0.230 nM）、MC 3（K i = 31.5 nM）、MC 4（K i = 900 nM）、およびMC 5（K i = 7160 nM）の非 選択的完全アゴニストですが、MC 2 （副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）専用）には作用しません。[ 2 ] MC 1受容体の活性化は色素沈着への影響に関与していますが、食欲、代謝、および性行動の調節はMC 3およびMC 4受容体を介して行われます。
これはACTH（1-13）のタンパク質分解産物として生成され、ACTH（1-13）はプロオピオメラノコルチン（POMC）の分解産物である。
α-MSHの合成類似体のうちいくつかは、太陽からの紫外線（UV）放射に対する光防御効果があるため、医薬品として研究されてきた。これらには、アファメラノチド（メラノタン）とメラノタンIIがあり、前者は米国で赤芽球性プロトポルフィリン症の光感受性を軽減する治療薬として承認されている。[ 3 ] α-MSHの別の類似体であるブレメラノチドは、米国では光防御剤としてではなく、閉経前の女性の性欲低下障害の治療薬として入手可能である。 [ 4 ]これらの薬剤はすべて、α-MSHよりも著しく高い効力を持ち、薬物動態が改善され、特徴的な選択性プロファイルを持つ。