ウェイ-100135

ウェイ-100135
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 ( S )- N - tert -ブチル-3-(4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル)-2-フェニルプロパンアミド;
CAS番号	133025-23-7 ;
パブケム CID	115111;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	79;
ケムスパイダー	103008 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID80927903;
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ３３Ｎ３Ｏ２
モル質量	395.547 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 c2ccccc2C(C(=O)NC(C)(C)C)CN(CC3)CCN3c1ccccc1OC;
	インチ InChI=1S/C24H33N3O2/c1-24(2,3)25-23(28)20(19-10-6-5-7-11-19)18-26-14-1 6-27(17-15-26)21-12-8-9-13-22(21)29-4/h5-13,20H,14-18H2,1-4H3,(H,25,28) ; Key:UMTDAKAAYOXIKU-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

WAY-100135は、科学研究で使用されているフェニルピペラジン系のセロトニン作動薬です。^[1]強力な 5-HT _1A 受容体拮抗薬として作用し、^[2]当初は選択性が高いと考えられていましたが、その後の研究で、5-HT _1D 受容体の部分作動薬（pKi _{= 7.58、5-HT}_1Aに対する親和性は実質的に同じ）としても作用し、さらに程度は低いものの5-HT _1B 受容体の部分作動薬（pKi ₌ 5.82）としても作用することが実証されました。^[3]これらの発見が、その後まもなく合成された、選択性がありさらに強力な5-HT _1A拮抗薬とされる関連化合物WAY-100635の開発を促した可能性があります。 ^[4]しかし、WAY-100635は非選択的であることが判明し、後に強力なD4 受容体 _作動薬としても作用することが示されました。 ^[5]

参照

ウェイ-100635

参考文献

^ Fletcher A、Bill DJ、Bill SJ、他 (1993 年 6 月)。「WAY100135: シナプス前およびシナプス後 5-HT1A 受容体に対する新規選択的拮抗薬」。European Journal of Pharmacology。237 ( 2–3): 283–91。doi : 10.1016 /0014-2999(93)90280-u。PMID 8365456。
^ Cliffe IA、Brightwell CI、Fletcher A、他 (1993 年 5 月)。「(S)-N-tert-ブチル-3-(4-(2-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-イル)-2-フェニルプロパンアミド [(S)-WAY-100135]: シナプス前およびシナプス後 5-HT1A 受容体の選択的拮抗薬」。Journal of Medicinal Chemistry。36 ( 10): 1509–10。doi :10.1021/jm00062a028。PMID 8496920 。
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^ Fornal CA、Metzler CW、Gallegos RA、Veasey SC、McCreary AC、Jacobs BL (1996 年 8 月)。「WAY-100635 は強力かつ選択的な 5-ヒドロキシトリプタミン 1A 拮抗薬で、行動中の猫のセロトニン神経活動を増加させる: (S)-WAY-100135 との比較」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。278 (2): 752–62。PMID 8768728。
^ Chemel BR 、Roth BL 、Armbruster B、 Watts VJ、Nichols DE ( 2006 年 10 月)。「 WAY -100635 は強力なドーパミン D4 受容体作動薬です」。Psychopharmacology。188 ( 2): 244–51。doi :10.1007/s00213-006-0490-4。PMID 16915381。S2CID 24194034 。

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[pmid8768728-4] Fornal CA、Metzler CW、Gallegos RA、Veasey SC、McCreary AC、Jacobs BL (1996 年 8 月)。「WAY-100635 は強力かつ選択的な 5-ヒドロキシトリプタミン 1A 拮抗薬で、行動中の猫のセロトニン神経活動を増加させる: (S)-WAY-100135 との比較」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。278 (2): 752–62。PMID 8768728。

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