バレレン酸

バレレン酸は、バレリアン植物の精油に含まれるセスキテルペノイド成分である。^{[ 1 ]}

バレリアンは、不眠症の治療に役立つ可能性のあるハーブ鎮静剤として使用されています。^{[ 2 ]}バレリアンの鎮静効果には、少なくとも部分的にはバレレン酸が関与している可能性があり、他のバレレン酸であるヒドロキシバレレン酸とアセトキシバレレン酸も関与している可能性があります。^{[ 3 ] [ 1 ]}バレリアンのサプリメントは、重量比で特定の量のバレレン酸（多くの場合0.8%）を含むように標準化されていることがよくあります。^{[ 3 ]}

バレレン酸は、β ⁺ α ⁻界面の膜貫通ドメインの結合部位を介して、サブタイプ選択的なGABA _A受容体のポジティブ アロステリック モジュレーターとして作用する。^{[ 4 ]}アフリカツメガエル卵母細胞（カエルの卵）で発現させた受容体では、 β2またはβ3サブユニットを組み込んだ集合体のみがバレレン酸によって刺激されることが示された。マウスを用いた研究では、 β3サブユニットの単一アミノ酸置換（N265M）が抗不安効果を著しく低下させることが示された。イオンチャネル作用の調節は、α1、α2、α3、または α5 サブユニットの組み込みに大きく依存しなかった。^{[ 5 ]}

5-HT _5A受容体において、バレレン酸は部分アゴニストとして作用する。このセロトニン受容体サブタイプは、睡眠覚醒サイクルに関与する小さな脳領域である視交叉上核に分布している。^{[ 6 ]}

2006年の研究では、バレリアン抽出物とバレレン酸が、 HeLa （培養ヒト癌）細胞において、DNAの転写を制御するタンパク質複合体であるNF-κBを阻害することがわかった。これは、測定ツールとしてIL-6 / Luc（インターロイキン-6ルシフェラーゼ）アッセイを用いて測定された。この研究では、このような阻害はバレリアン植物の抗炎症作用に関連している可能性があると述べられている。^{[ 7 ]}

6人の被験者を対象とした小規模な研究では、市販のバレリアン根サプリメントを経口摂取してから約1時間後にバレレン酸の濃度がピークに達し、平均半減期は1.1±0.6時間であることがわかりました。^{[ 8 ]}同じ研究室で行われた16人の高齢女性を対象とした後の研究でも同様の値が見つかりました。^{[ 3 ]}

• 吉草酸