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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | CP-101606; CP-98113 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.222.813 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２０Ｈ２５ＮＯ３ |
| モル質量 | 327.424 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
トラキソプロジル（開発コード名CP-101606 ）はファイザー社が開発した薬剤で、 NR2Bサブユニットに選択的にNMDA拮抗薬として作用する。[1] [2]動物実験では神経保護、[3]鎮痛、[4]抗パーキンソン病作用があることが示された。[5] [6]トラキソプロジルは、脳卒中後の脳の損傷を軽減する潜在的な治療薬としてヒトで研究されてきたが、[7] [8] [9] [10]臨床試験の結果ではわずかな効果しか示されなかった。[11]この薬剤は心電図異常（QT延長）を引き起こすことが判明したため、臨床開発は中止された。[12]最近の動物実験では、トラキソプロジルはケタミンと同様の即効性の抗うつ効果を示す可能性があることが示唆されていますが、[13]高用量では同様の精神活性副作用と乱用の可能性があるという証拠もいくつかあり、[14]この用途でのトラキソプロジルの臨床的受容は制限される可能性があります。
トラキソプロジルは、6週間のパロキセチン治療に反応しなかったうつ病患者30人を対象とした小規模臨床試験で、ケタミンのような即効性の抗うつ効果を示した。[15]反応率は60%で、プラセボの20%と比較して高く、参加者の33%が単回投与後5日目までに寛解基準を満たした。[15] 1週間後、反応者の78%が依然として抗うつ反応を示し、15日後には42%が抗うつ反応を示した。[15]この研究では、高用量で解離性副作用の発生率が高かったため、参加者の半数は用量を減らさなければならなかった。[15] QTc延長の発生率により開発は中止された。[15] NMDA受容体のNR2Bサブユニット選択的拮抗薬としては、リスレネムダズ（CERC-301、MK-0657）など、うつ病治療薬として現在も開発が進められている。 [15]
化学的には、トラキソプロジルは置換フェネチルアミンとβ-ヒドロキシアンフェタミン の誘導体である。[16]
参照
- 研究中の抗うつ薬のリスト
- イフェンプロジル（別のβ-ヒドロキシアンフェタミンNMDA受容体拮抗薬）
参考文献
- ^ Chenard BL、Bordner J、Butler TW、Chambers LK、Collins MA、De Costa DL、Ducat MF、Dumont ML、Fox CB、Mena EE (1995 年 8 月)。「(1S,2S)-1-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジノ)-1-プロパノール: N-メチル-D-アスパラギン酸反応をブロックする強力な新しい神経保護剤」。Journal of Medicinal Chemistry。38 ( 16 ): 3138–45。doi :10.1021/jm00016a017。PMID 7636876。
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- ^ 「トラキソプロジル」. PubChem . 2024年9月2日閲覧。