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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | トザリノン、トザリノン |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１１Ｈ１２Ｎ２Ｏ２ |
| モル質量 | 204.229 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
トザリノン（USAN）（ブランド名スティムセン、旧開発コード名CL-39808）は、ヨーロッパで抗うつ剤として使用されている精神刺激薬です。[1] [2] [3] [4] [5]また、食欲抑制剤としても試験されています。[6]トザリノンは「ドーパミン作動性刺激薬」と説明されており、[7]ドーパミンと最小限のノルエピネフリンの放出を誘導することによって作用すると考えられます。類似体のペモリンと同様に、他のドーパミン作動性精神刺激薬とは異なり、乱用の可能性がないと言われています。[2] [7] [8]
合成
水素化ナトリウムは、エチルマンデル酸[774-40-3]（ 1 ）のアルコールプロトンを引き抜くための強塩基として使用され、オキシアニオンをジメチルシアナミド[1467-79-4]に添加すると中間体（2）が得られます。その後、分子内環化が起こり、トザリノン（3）が得られます。
注記
- パーキンソン病の治療：WD Gray、CE Edward、米国特許第3,665,075号（1972年、Am. Cyanamid）。
- 薬理学的研究: [11]
参照
参考文献
- ^ Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 435–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ ab Greenblatt EN、Osterberg AC (1965 年7月)。「新しい興奮剤トザリノンの薬理学的特性」毒物学および応用薬理学。7 (4): 566–78。doi :10.1016/0041-008X(65)90042-6。PMID 4378772 。
- ^ 有機化合物辞典。ロンドン：チャップマン＆ホール。1996年。ISBN 0-412-54090-8. 2021年5月31日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年5月31日閲覧。
- ^ CD-ROM上のMerckインデックス：Windows。ロンドン：Chapman＆Hall EPD。1998年。ISBN 0-412-82910-X。
- ^ Gallant DM、Bishop MP、Scrignar CB、Hornsby L、Moore B、Inturrisi BB（1966年12月）。「うつ病外来患者におけるトザリノン（C1 39,808）の二重盲検試験」。Current Therapeutic Research 、臨床および実験。8 （12）：621–2。PMID 4962734。
- ^ レイテAC、リーペンLL、コスタ副社長（1971年9月）。 「[肥満患者の治療におけるスティムセム・トザリノンの臨床試験]」。Revista Brasileira de Medicina (ポルトガル語)。28 (9): 475–8。PMID 5139648。
- ^ ab Yen-Koo HC、Balazs T (1980)。「マウスにおける神経弛緩薬 誘発性ドーパミン過敏症の検出」。薬物および化学毒性学。3 (2): 237–47。doi : 10.3109 /01480548009108286。PMID 6112126 。
- ^ Yen-Koo HC、 Davis DA、 Balazs T (1985)。「マウスにおける神経遮断薬によるドーパミン作動薬誘発性かじり行動の抑制」。薬物および化学毒性学。8 (6): 495–502。doi :10.3109/01480548509041072。PMID 2868876。
- ^ Howell CF, Quinones NQ, Hardy Jr RA (1962年5月). 「2-アミノ-2-オキサゾリン-4-オン. I. 合成」. The Journal of Organic Chemistry . 27 (5): 1679–1685. doi :10.1021/jo01052a047.
- ^ Lindberg UH、 Pedersen J（1968年2月）。「ペモリンに関連する化合物。2-アミノ-5-アリール-4-オキソ-2-オキサゾリン」。Acta Pharmaceutica Suecica。5（1）：15–22。PMID 4386169 。
- ^ Bernstein BM、Latimer CN (1968)。「行動促進：イミプラミンおよびデシプラミンとアンフェタミン、アルファピプラドロール、メチルフェニデート、およびトザリノンとの相互作用」 Psychopharmacologia。12 ( 4 ): 338–345。doi :10.1007/BF00401412。PMID 4385109。S2CID 31096140 。