テニダップ

テニダップ
臨床データ
ATCコード	M01AX23 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 5-クロロ-2-ヒドロキシ-3-(2-チエニルカルボニル)-1H-インドール-1-カルボキサミド;
CAS番号	120210-48-2 ;
パブケム CID	60712;
ケムスパイダー	54717 ;
ユニ	9K7CJ74ONH;
ケッグ	D06072 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID9046104;
化学および物理データ
式	C 14 H 9 Cl N 2 O 3 S
モル質量	320.75 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 c1cc(sc1)C(=O)c2c3cc(ccc3n(c2O)C(=O)N)Cl;
	InChI InChI=1S/C14H9ClN2O3S/c15-7-3-4-9-8(6-7)11(13(19)17(9)14(16)20)12(18)10-2-1-5-21-10/h1-6,19H,(H2,16,20) ; キー:IZSFDUMVCVVWKW-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

テニダップは、 COX / 5-LOX阻害剤およびサイトカイン調節性抗炎症薬候補^[1]であり、関節リウマチの有望な治療薬としてファイザー社によって開発中であったが^[2] 、1996年にFDAによって販売承認が拒否された後、ファイザー社は開発を中止した^{[3]。これは、肝臓および腎臓への毒性が原因で、}チオフェン部分を含む薬物の代謝物が酸化障害を引き起こしたためであると考えられていた。^[4]

参考文献

^ Wylie G、Appelboom T、Bolten W、Breedveld FC、Feely J、Leeming MR、他 (1995 年 6 月)。「関節リウマチにおけるサイトカイン調節性抗リウマチ薬テニダップとジクロフェナクの比較研究: 1 年間の臨床試験の 24 週間の分析」。British Journal of Rheumatology。34 ( 6 ): 554–63。doi : 10.1093 /rheumatology/34.6.554。PMID 7543348。
^ スタッフ、アメリカ看護ジャーナル。薬物監視：テニダップは毒性のない関節炎治療を提供 AJN 1996 96(1):58
^ ファイザー。1996年9月27日プレスリリース：ファイザー、関節リウマチ治療薬テニダップの商業化計画を中止へ Archived 2016-03-05 at the Wayback Machine
^ Hwang SH, Wecksler AT, Wagner K, Hammock BD (2013). 「炎症と痛みに対する合理的に設計されたマルチターゲット薬剤」Current Medicinal Chemistry . 20 (13): 1783–99. doi :10.2174/0929867311320130013. PMC 4113248 . PMID 23410172.

[1] Wylie G、Appelboom T、Bolten W、Breedveld FC、Feely J、Leeming MR、他 (1995 年 6 月)。「関節リウマチにおけるサイトカイン調節性抗リウマチ薬テニダップとジクロフェナクの比較研究: 1 年間の臨床試験の 24 週間の分析」。British Journal of Rheumatology。34 ( 6 ): 554–63。doi : 10.1093 /rheumatology/34.6.554。PMID 7543348。

[2] スタッフ、アメリカ看護ジャーナル。薬物監視：テニダップは毒性のない関節炎治療を提供 AJN 1996 96(1):58

[3] ファイザー。1996年9月27日プレスリリース：ファイザー、関節リウマチ治療薬テニダップの商業化計画を中止へ Archived 2016-03-05 at the Wayback Machine

[pmid23410172-4] Hwang SH, Wecksler AT, Wagner K, Hammock BD (2013). 「炎症と痛みに対する合理的に設計されたマルチターゲット薬剤」Current Medicinal Chemistry . 20 (13): 1783–99. doi :10.2174/0929867311320130013. PMC 4113248 . PMID 23410172.