タナプロゲット

タナプロゲット
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H - 3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
CAS番号	304853-42-7;
パブケム CID	4369524;
ドラッグバンク	DB04787;
ケムスパイダー	3572060;
ユニ	翻訳:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００１８４５５６;
ECHA 情報カード	100.217.016
化学および物理データ
式	C 16 H 15 N 3 O S
モル質量	297.38 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1(C2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(N3C)C#N)NC(=S)O1)C;
	InChI InChI=1S/C16H15N3OS/c1-16(2)12-8-10(4-6-13(12)18-15(21)20-16)14-7-5-11(9-17)19( 14)3/h4-8H,1-3H3,(H,18,21); キー:PYVFWTPEBMRKSR-UHFFFAOYSA-N;

タナプロゲット（INN、開発コード名NSP-989、WAY-166989）は、治験中の非ステロイド性プロゲスチンです。^{[1]タナプロゲットは、}プロゲステロン受容体（PR）に対する高親和性、高効能、および非常に選択的なアゴニストです。 ^[1]従来のステロイド性プロゲスチンのほとんどに比べてはるかに選択的な結合プロファイルのため、タナプロゲットは、比較すると副作用が少ないことが証明される可能性があります。^[1] 2010年12月現在、^[2]リガンド・ファーマシューティカルズ社によって避妊薬としての臨床使用に向けて開発中の第II相臨床試験中です。^[3]^[4]

タナプロゲットの類似体である4-フルオロプロピルタナプロゲット（18F）は、陽電子放出断層撮影におけるPRの画像化のための放射性トレーサーとして開発されている。^[5]

参照

^ abc Zhang Z, Olland AM, Zhu Y, et al. (2005年8月). 「強力かつ選択的な新規非ステロイド性プロゲステロン受容体作動薬タナプロゲットの分子および薬理学的特性」. J. Biol. Chem . 280 (31): 28468–75. doi : 10.1074/jbc.M504144200 . PMID 15937332.
^ タナプロゲット
^ Bapst JL、Ermer JC、Ferron GM、Foss D、Orczyk GP (2006 年 11 月)。「健康な女性における非ステロイド性プロゲステロン受容体作動薬タナプロゲットの薬物動態と安全性」。避妊。74 ( 5 ): 414–8。doi :10.1016/ j.contraception.2006.06.004。PMID 17046384 。
^ バイエス M、ラバセダ X、プラウス JR (2005 年 9 月)。「臨床試験への入り口」。メソッド Exp Clin Pharmacol を検索します。27 (7): 505-22。PMID 16258596。
^ Lee JH、Zhou HB、Dence CS、Carlson KE、Welch MJ、Katzenellenbogen JA (2010 年 6 月)。「陽電子放出断層撮影用プロゲステロン受容体イメージング剤としての [F-18] フッ素置換タナプロゲットの開発」。Bioconjug . Chem . 21 (6): 1096–104. doi :10.1021/bc1001054. PMID 20496889。