スピノルフィン

スピノルフィン
名前
	IUPAC名 L -ロイシル- L -バリル- L -バリル- L -チロシル- L -プロリル- L -トリプトフィル- L -トレオニン
	その他の名前 LVVYPWT; LVV-ヘモルフィン-4
識別子
CAS番号	137201-62-8;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
ケムスパイダー	2339355;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1026;
パブケム CID	3081832;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID70160105;
	InChI InChI=1S/C45H64N8O10/c1-23(2)19-31(46)39(56)50-37(25(5)6)43(60)51-36(24(3)4)42(59) 49-34(20-27) -14-16-29(55)17-15-27)44(61)53-18-10-13-35(53)41(58)48-33(40(57)52-38(26(7) )54)45(62)63)21-28- 22-47-32-12-9-8-11-30(28)32/h8-9,11-12,14-17,22-26,31,33-38,47,54-55H,10, 13,18-21,46H2,1-7H3,(H,48,58)(H,49,59)(H,50,56)(H,51,60)(H,52,57)(H, 62,63)/t26-,31+,33+,34+,35+,36+,37+,38+/m1/s1 キー: BXIFNVGZIMFBQB-DYDSHOKNSA-N; InChI=1/C45H64N8O10/c1-23(2)19-31(46)39(56)50-37(25(5)6)43(60)51-36(24(3)4)42(59) 49-34(20-27) -14-16-29(55)17-15-27)44(61)53-18-10-13-35(53)41(58)48-33(40(57)52-38(26(7) )54)45(62)63)21-28- 22-47-32-12-9-8-11-30(28)32/h8-9,11-12,14-17,22-26,31,33-38,47,54-55H,10, 13,18-21,46H2,1-7H3,(H,48,58)(H,49,59)(H,50,56)(H,51,60)(H,52,57)(H, 62,63)/t26-,31+,33+,34+,35+,36+,37+,38+/m1/s1 キー: BXIFNVGZIMFBQB-DYDSHOKNBN;
	笑顔 O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)O)[C@H](O)C)Cc3c2ccccc2[nH]c3)Cc4ccc(O)cc4)C(C)C)C(C)C)[C@@H](N)CC(C)C;
プロパティ
化学式	Ｃ45Ｈ64Ｎ8Ｏ10
モル質量	877.037 グラム/モル
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。インフォボックス参照

スピノルフィンは、ヘモルフィンファミリー^[1]の内因性非古典的オピオイドペプチドで、最初にウシの脊髄から単離され（そのため接頭辞「スピン」が付く）^[2]、内因性エンケファリンペプチドを分解する酵素群であるエンケファリナーゼの調節因子として作用する。^[3]アミノペプチダーゼN（APN）、ジペプチジルペプチダーゼIII（DPP3）、アンジオテンシン変換酵素（ACE）、および中性エンドペプチダーゼ（NEP）を阻害することによってその作用を果たす。 ^{[3]スピノル}フィンはヘプタペプチドであり、アミノ酸配列はLeu-Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr（LVVYPWT）である。^[3]抗鎮痛作用、^[4]抗異痛作用、^[4]および抗炎症作用を持つことが観察されている。^{[1]スピノルフィンの}作用機序（エンケファリナーゼを阻害する仕組み）は完全には解明されていないが、P2X3受容体の拮抗薬として作用することが分かっている[ 5 ]。また^、FP1 _受容体の弱い部分作動薬/拮抗薬として作用_する^{ことが分かっている[1]}。

参照

エンケファリナーゼ阻害剤

参考文献

^ abc Liang TS、Gao JL、Fatemi O、Lavigne M、Leto TL、Murphy PM（2001年12月）。「内因性オピオイドスピノルフィンは、N-ホルミルペプチド受容体サブタイプFPRの特異的拮抗薬として作用し、fMet-Leu-Phe誘導性好中球走化性を阻害する」。Journal of Immunology。167 （ 11 ）：6609–14。doi ：10.4049/jimmunol.167.11.6609。PMID 11714831。
^ 西村憲、羽里剛 (1993年10月)。「ウシ脊髄由来のエンケファリン分解酵素の新規阻害剤スピノルフィン」。増井。日本麻酔科学会雑誌。42 (10):1497–503。PMID 8230703 。
^ abc Nishimura K, Hazato T (1993年7月). 「ウシ脊髄からのエンケファリン分解酵素の内因性阻害剤の単離と同定」.生化学および生物物理学的研究通信. 194 (2): 713–9. doi :10.1006/bbrc.1993.1880. PMID 8343155.
^ ab ホンダM、奥津博、松浦哲、他(2001 年 12 月)。「エンケファリン分解酵素の内因性阻害剤であるスパイノルフィンは、マウスにおけるロイエンケファリン誘発性の抗異痛作用および抗侵害受容作用を増強する。」日本薬理学雑誌。87 (4): 261-7。土井：10.1254/jjp.87.261。PMID 11829145。
^ Jung KY、Moon HD、Lee GE、Lim HH、Park CS、Kim YC (2007 年 9 月)。「強力かつ選択的なヒト P2X(3) 受容体拮抗薬としてのスピノルフィンの構造活性相関研究」。Journal of Medicinal Chemistry。50 ( 18): 4543–7。doi :10.1021/jm070114m。PMID 17676725 。

[pmid11714831-1] Liang TS、Gao JL、Fatemi O、Lavigne M、Leto TL、Murphy PM（2001年12月）。「内因性オピオイドスピノルフィンは、N-ホルミルペプチド受容体サブタイプFPRの特異的拮抗薬として作用し、fMet-Leu-Phe誘導性好中球走化性を阻害する」。Journal of Immunology。167 （ 11 ）：6609–14。doi ：10.4049/jimmunol.167.11.6609。PMID 11714831。

[pmid8230703-2] 西村憲、羽里剛 (1993年10月)。「ウシ脊髄由来のエンケファリン分解酵素の新規阻害剤スピノルフィン」。増井。日本麻酔科学会雑誌。42 (10):1497–503。PMID 8230703 。

[pmid8343155-3] Nishimura K, Hazato T (1993年7月). 「ウシ脊髄からのエンケファリン分解酵素の内因性阻害剤の単離と同定」.生化学および生物物理学的研究通信. 194 (2): 713–9. doi :10.1006/bbrc.1993.1880. PMID 8343155.

[pmid11829145-4] ホンダM、奥津博、松浦哲、他(2001 年 12 月)。「エンケファリン分解酵素の内因性阻害剤であるスパイノルフィンは、マウスにおけるロイエンケファリン誘発性の抗異痛作用および抗侵害受容作用を増強する。」日本薬理学雑誌。87 (4): 261-7。土井：10.1254/jjp.87.261。PMID 11829145。

[pmid17676725-5] Jung KY、Moon HD、Lee GE、Lim HH、Park CS、Kim YC (2007 年 9 月)。「強力かつ選択的なヒト P2X(3) 受容体拮抗薬としてのスピノルフィンの構造活性相関研究」。Journal of Medicinal Chemistry。50 ( 18): 4543–7。doi :10.1021/jm070114m。PMID 17676725 。