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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 20塩素N O 2 |
| モル質量 | 329.82 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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SKF-82,958は、 D 1 / D 5受容体の完全作動薬として作用するベンザゼピン系の合成 化合物である。[1] [2] SKF-82,958 および類似の D 1様選択的完全作動薬であるSKF-81,297や6-Br-APBは、動物において特徴的な食欲抑制効果、活動亢進、自己投与を引き起こし、アンフェタミンなどのドパミン作動薬と類似しているが同一ではないプロファイルを示す。[3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11]その後、SKF-82,958 はERβに対する活性が無視できるほどのERα作動薬として作用することも判明し、サブタイプ選択的エストロゲンとなった。[12] [13]
参考文献
- ^ Pfeiffer FR、Wilson JW、Weinstock J、Kuo GY、Chambers PA、Holden KG、他 (1982 年 4 月)。「置換 6-クロロ-1-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンザゼピンのドーパミン作動性活性」。Journal of Medicinal Chemistry。25 ( 4): 352–358。doi :10.1021/jm00346a005。PMID 7069713 。
- ^ Wang JQ、McGinty JF (1997 年 5 月)。「完全 D1 ドーパミン受容体作動薬 SKF-82958 はラットの正常感受性線条体で神経ペプチド mRNA を誘導する: ムスカリン受容体による D1/D2 相互作用の調節」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。281 ( 2): 972–982。PMID 9152408 。
- ^ Terry P, Katz JL (1992). 「ラットの摂食行動に対するドーパミンD1受容体作動薬の効果の異なる拮抗作用」Psychopharmacology . 109 (4): 403–409. doi :10.1007/BF02247715. PMID 1365854. S2CID 12871227.
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- ^ Berridge KC、Aldridge JW (2000 年 9 月)。「スーパーステレオタイプ I: 全身性ドーパミン D1 アゴニストによる複雑な運動シーケンスの強化」。Synapse。37 ( 3 ): 194–204。doi : 10.1002 /1098-2396(20000901)37 : 3<194::AID-SYN3>3.0.CO;2-A。hdl : 2027.42 / 34987。PMID 10881041。S2CID 13215977 。
- ^ Walters MR、Dutertre M、Smith CL (2002 年 1 月)。「SKF-82958 は、サブタイプ選択的エストロゲン受容体アルファ (ERalpha) アゴニストであり、ERalpha と AP-1 間の機能的相互作用を誘導します」。The Journal of Biological Chemistry。277 ( 3): 1669–1679。doi : 10.1074/jbc.M109320200。PMID 11700319。
- ^ King AG (2002)。エストロゲンは血管内皮細胞増殖因子の発現を介して子宮血管新生を誘導する（博士論文）。ウィスコンシン大学マディソン校。p. 21。