ラクロプリド

ラクロプリド
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 3,5-ジクロロ-N -[[(2S ) -1-エチルピロリジン-2-イル]メチル]-2-ヒドロキシ-6-メトキシベンズアミド;
CAS番号	84225-95-6;
パブケム CID	3033769;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	94;
ケムスパイダー	2298373;
ユニ	430K3SOZ7G;
ケッグ	D82063;
チェビ	チェビ:92070;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID9045687;
化学および物理データ
式	C 15 H 20 Cl 2 N 2 O 3
モル質量	347.24 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc1c(O)c(c(OC)c(Cl)c1)C(=O)NC[C@H]2N(CC)CCC2;
	InChI InChI=1S/C15H20Cl2N2O3/c1-3-19-6-4-5-9(19)8-18-15(21)12-13(20)10 (16)7-11(17)14(12)22-2/h7,9,20H,3-6,8H2,1-2H3,(H,18,21)/t9-/m0/s1 ; キー:WAOQONBSWFLFPE-VIFPVBQESA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ラクロプリドは典型的な抗精神病薬です。D2ドーパミン受容体の選択的拮抗薬として作用します。[ ₁ ]パーキンソン病^の研究で使用されています。^[2]

脳のD ₂受容体に対する選択性は、それぞれの Ki 値によって特徴付けられ_、D ₂、D ₃、D ₄、D ₁受容体に対してそれぞれ 1.8、3.5、2400、18000 nM です。

³ Hや¹¹ Cなどの放射性同位元素で標識することができ、 in vitroイメージング（オートラジオグラフィー）やin vivoイメージング陽電子放出断層撮影（PET）のトレーサーとして使用できます。脳PETスキャン（PET/CTやPET/MRIなど）で取得した画像により、脳D ₂ ドーパミン受容体の結合能力を非侵襲的に評価することができ、運動障害の診断に役立ちます。特に、炭素-11-ラクロプリド（^{11 C-ラクロプリド）で測定される脳D}_{2受容体結合は、脳}D ₂ 受容体の選択的変性を特徴とする遺伝性疾患であるハンチントン病の重症度を反映することが示されている。^[3]

他の研究では、 D2受容体結合能と人格障害の関係が調査されている。ある研究では、分離人格特性における結合の低下が見られた。^{[4]放射性標識ラクロプリドは}_、ドーパミン作動薬の有効性と神経毒性を判断するためにもよく使用される。

参考文献

^ Köhler C, Hall H, Ogren SO, Gawell L (1985). 「3H-ラクロプリドの特異的なin vitroおよびin vivo結合。ラット脳のドーパミンD-2受容体に高い親和性を持つ強力な置換ベンザミド薬」。生化学薬理学。34 (13): 2251–9。doi :10.1016/0006-2952(85)90778-6。PMID 4015674 。
^石橋功、石井功、 小田功、水沢秀、石渡功 (2010)。「パーキンソン病における11C-ラクロプリドと内因性ドーパミンの競合」。Nucl Med Commun。31 ( 2 ) : 159–66。doi : 10.1097 /MNM.0b013e328333e3cb。PMID 19966595。S2CID 205821715。{{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)
^ Antonini A, Leenders KL, Spiegel R, Meier D, Vontobel P, Weigell-Weber M, Sanchez-Pernaute R, de Yébenez JG, Boesiger P, Weindl A, Maguire RP (1996). 「無症候性遺伝子キャリアおよびハンチントン病患者における線条体のグルコース代謝およびドーパミンD2受容体結合」Brain . 119 (6): 2085–95. doi : 10.1093/brain/119.6.2085 . PMID 9010012.
^ Farde L, Gustavsson JP, Jönsson E (1997). 「D2ドーパミン受容体と性格特性」. Nature . 385 (6617): 590. Bibcode :1997Natur.385..590F. doi : 10.1038/385590a0 . PMID 9024656. S2CID 4235650.

[1] Köhler C, Hall H, Ogren SO, Gawell L (1985). 「3H-ラクロプリドの特異的なin vitroおよびin vivo結合。ラット脳のドーパミンD-2受容体に高い親和性を持つ強力な置換ベンザミド薬」。生化学薬理学。34 (13): 2251–9。doi :10.1016/0006-2952(85)90778-6。PMID 4015674 。

[pmid19966595-2] ^石橋功、石井功、 小田功、水沢秀、石渡功 (2010)。「パーキンソン病における11C-ラクロプリドと内因性ドーパミンの競合」。Nucl Med Commun。31 ( 2 ) : 159–66。doi : 10.1097 /MNM.0b013e328333e3cb。PMID 19966595。S2CID 205821715。{{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)

[3] Antonini A, Leenders KL, Spiegel R, Meier D, Vontobel P, Weigell-Weber M, Sanchez-Pernaute R, de Yébenez JG, Boesiger P, Weindl A, Maguire RP (1996). 「無症候性遺伝子キャリアおよびハンチントン病患者における線条体のグルコース代謝およびドーパミンD2受容体結合」Brain . 119 (6): 2085–95. doi : 10.1093/brain/119.6.2085 . PMID 9010012.

[4] Farde L, Gustavsson JP, Jönsson E (1997). 「D2ドーパミン受容体と性格特性」. Nature . 385 (6617): 590. Bibcode :1997Natur.385..590F. doi : 10.1038/385590a0 . PMID 9024656. S2CID 4235650.

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