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| 法的地位 | |
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| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 18 H 24 I N O 2 |
| モル質量 | 413.299 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
( –)-2β-カルボイソプロポキシ-3β-(4-ヨードフェニル)トロパン( RTI- 4229-121、IPCIT ) は、1990 年代初頭に開発された科学研究で使用される興奮剤です。 [1] RTI-121 はフェニルトロパンをベースとした、選択性の高いドーパミン再取り込み阻害剤[2]で、メチルエクゴニジンから誘導されます。RTI-121 は強力で長時間持続する興奮剤で、マウスに 1 回投与すると 10 時間以上興奮効果を発揮します[3]。そのため、医療現場以外で使用すると乱用の危険性が高くなる可能性があるため、人間への使用は制限されます。ただし、RTI-121 はコカインよりもゆっくりとドーパミントランスポーターを占有するため、コカイン自体よりも乱用の可能性は低い可能性があります。[4]
用途
RTI-121 は主にドーパミン再取り込みトランスポーターの科学的研究に使用されています。 β-CITなどの他の DAT 放射性リガンドよりもドーパミントランスポーターに対する選択性が高く、非特異的結合が少なく、「より鮮明な」画像を生成します。[5] [6] RTI-121 のさまざまな放射標識形態 (用途に応じて異なる放射性ヨウ素同位体を使用) は、脳内のドーパミントランスポーターの分布をマッピングするために人間と動物の両方で使用されています。[7] [8]
法的地位
RTI-121 は、2007 年現在、どの国でも規制物質として指定されていません。ただし、米国、オーストラリア、ニュージーランドなどの一部の管轄区域では、その関連化学構造を理由に、RTI-121 をコカインの規制 物質類似物と見なす場合があります。
参照
参考文献
- ^ Scheffel U、Dannals RF、Wong DF、Yokoi F、Carroll FI、Kuhar MJ (1992 年 11 月)。「新規の選択的コカイン類似体によるドーパミントランスポーターイメージング」。NeuroReport。3 ( 11 ) : 969–72。doi : 10.1097 /00001756-199211000-00005。PMID 1482766 。
- ^ Boja JW、Cadet JL、Kopajtic TA、Lever J、Seltzman HH、Wyrick CD、他 (1995 年 4 月)。「高親和性リガンド 3 β-(4-[125I]ヨードフェニル)トロパン-2 β-カルボン酸イソプロピルエステルによるドーパミントランスポーターの選択的標識」。分子薬理学。47 (4): 779–86。PMID 7723739 。
- ^ Fleckenstein AE、Kopajtic TA、 Boja JW、Carroll FI 、 Kuhar MJ (1996 年 9 月)。「強力なコカイン類似体は運動活動を長期間にわたって増加させる」。European Journal of Pharmacology。311 ( 2–3): 109–14。doi :10.1016/0014-2999(96)00423-2。PMID 8891589 。
- ^ Stathis M、Scheffel U、Lever SZ、 Boja JW、Carroll FI、Kuhar MJ (1995 年 6 月)。「生体内でのドーパミントランスポーターにおける各種阻害剤の結合率」。 精神薬理学。119 (4): 376–84。doi :10.1007/ BF02245852。PMID 7480516。S2CID 20022021 。
- ^ Scanley BE、al-Tikriti MS、Gandelman MS、Laruelle M、Zea-Ponce Y、Baldwin RM、他 (1995 年 1 月)。「非ヒト霊長類のドーパミントランスポーターに対する単光子放出断層撮影法の放射性トレーサーとしての [123I]beta-CIT と [123I]IPCIT の比較」。European Journal of Nuclear Medicine。22 ( 1): 4–11。doi : 10.1007 /BF00997241。PMID 7698153。S2CID 20406294 。
- ^ Scanley BE、Gandelman MS、Laruelle M、Al-Tikriti MS、Baldwin RM、Zoghbi SS、他 (2000 年 1 月)。「[123I]IPCIT および [123I]beta-CIT はドーパミントランスポーターの SPECT トレーサーとして: 非ヒト霊長類での比較分析」。核医学生物学。27 ( 1 ): 13–21。doi :10.1016 / s0969-8051(99)00083-9。PMID 10755641 。
- ^ Chen NH、Ding JH 、 Wang YL（1997年3月）。「in vitroでの[125I]RTI- 121のドーパミントランスポーターへの結合の特性評価」Zhongguo Yao Li Xue Bao = Acta Pharmacologica Sinica。18（2）：115–20。PMID 10072960。
- ^ Lever JR、Scheffel U、Stathis M、Seltzman HH、Wyrick CD、Abraham P、他 (1996 年 4 月)。「ドーパミントランスポーターの選択的リガンドの合成と in vivo 研究: 3 beta-(4-[125I]ヨードフェニル) トロパン-2 beta-カルボン酸イソプロピルエステル ([125I]RTI-121)」。核医学生物学。23 ( 3): 277–84。doi : 10.1016 / 0969-8051 (95)02074-8。PMID 8782237。