R-30490

R-30490
法的地位
法的地位	CA :スケジュール I; 英国：クラスA; 米国：スケジュールI ;
識別子
	IUPAC名 N -[4-(メトキシメチル)-1-(2-フェニルエチル)ピペリジン-4-イル]-N-フェニルプロパンアミド;
CAS番号	60618-49-7 ;
パブケム CID	124716;
ドラッグバンク	DB09179 ;
ケムスパイダー	111042 ;
ユニ	03DNV05OD4;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID30209423;
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ３２Ｎ２Ｏ２
モル質量	380.532 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCC(=O)N(c1ccccc1)C2(COC)CCN(CC2)CCc3ccccc3;
	インチ InChI=1S/C24H32N2O2/c1-3-23(27)26(22-12-8-5-9-13-22)24(20-28-2) 15-18-25(19-16-24)17-14-21-10-6-4-7-11-21/h4-13H,3,14-20H2,1-2H3 ; キー:GARXJOUQUSNOGK-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

R-30490 （ 4-メトキシメチルフェンタニルとも呼ばれる）は、非常に強力な動物用精神安定剤カルフェンタニルに関連するオピオイド鎮痛剤で、効力はわずかに低い。この薬は、フェンタニルファミリーの薬物の構造活性相関を調査していたポール・ヤンセン率いるヤンセンファーマシューティカの化学者チームによって初めて合成された。R-30490は、試験されたすべてのフェンタニル類似体の中で最もμオピオイド受容体に対する選択的な作動薬であることが判明したが、ヒトへの医療用に導入されたことはない。ただし、近縁の薬物であるスフェンタニルは、大手術時の鎮痛および麻酔に広く使用されている。^[2]^[3]^[4]^[5]

フェンタニル類似体の副作用はフェンタニル自体の副作用と似ており、かゆみ、吐き気、潜在的に重篤な呼吸抑制などがあり、生命を脅かす可能性があります。フェンタニル類似体は、2000年代初頭にエストニアでの使用が再燃して以来、ヨーロッパ全土と旧ソビエト連邦共和国で数百人の命を奪っており、新しい誘導体も登場し続けています。^[6]

参照

参考文献

^ 麻薬取締局、司法省（2018年2月）。「規制物質のスケジュール：フェンタニル関連物質のスケジュールIへの一時的な配置。一時的な修正、一時的なスケジュール命令」連邦官報。83（25）：5188-92。PMID 29932611 。
^ Cometta - Morini C、Maguire PA、Loew GH（1992年1月）。「フェンタニル系化合物のμ受容体認識の分子決定因子」。分子薬理学。41 （1）：185-96。PMID 1310142。
^ Maguire P, Tsai N, Kamal J, Cometta-Morini C, Upton C, Loew G (1992年3月). 「ミュー、デルタ、カッパオピエート受容体におけるフェンタニル類似体の薬理学的プロファイル」.ヨーロッパ薬理学ジャーナル. 213 (2): 219– 25. doi :10.1016/0014-2999(92)90685-W. PMID 1355735.
^ Meert TF (1996年1月). 「オピオイドの薬物療法：現状と今後の展開」. Pharmacy World & Science . 18 (1): 1– 15. doi :10.1007/BF00449683. PMID 8861825. S2CID 28280435.
^ Subramanian G、Paterlini MG、Portoghese PS 、 Ferguson DM (2000 年 2 月)。「分子ドッキングにより、μ-オピオイド受容体におけるフェンタニルの新規結合部位モデルが明らかに」。Journal of Medicinal Chemistry。43 ( 3): 381– 91。doi :10.1021/jm9903702。PMID 10669565 。
^ Mounteney J、 Giraudon I、Denissov G、Griffiths P (2015 年 7 月)。「フェンタニル: 兆候を見逃しているのか? 非常に強力で、ヨーロッパで増加中」。国際薬物政策ジャーナル。26 (7): 626– 31。doi :10.1016/ j.drugpo.2015.04.003。PMID 25976511 。

[pmid29932611-1] 麻薬取締局、司法省（2018年2月）。「規制物質のスケジュール：フェンタニル関連物質のスケジュールIへの一時的な配置。一時的な修正、一時的なスケジュール命令」連邦官報。83（25）：5188-92。PMID 29932611 。

[pmid1310142-2] ^ Cometta - Morini C、Maguire PA、Loew GH（1992年1月）。「フェンタニル系化合物のμ受容体認識の分子決定因子」。分子薬理学。41 （1）：185-96。PMID 1310142。

[3] Maguire P, Tsai N, Kamal J, Cometta-Morini C, Upton C, Loew G (1992年3月). 「ミュー、デルタ、カッパオピエート受容体におけるフェンタニル類似体の薬理学的プロファイル」.ヨーロッパ薬理学ジャーナル. 213 (2): 219– 25. doi :10.1016/0014-2999(92)90685-W. PMID 1355735.

[4] Meert TF (1996年1月). 「オピオイドの薬物療法：現状と今後の展開」. Pharmacy World & Science . 18 (1): 1– 15. doi :10.1007/BF00449683. PMID 8861825. S2CID 28280435.

[5] ^ Subramanian G、Paterlini MG、Portoghese PS 、 Ferguson DM (2000 年 2 月)。「分子ドッキングにより、μ-オピオイド受容体におけるフェンタニルの新規結合部位モデルが明らかに」。Journal of Medicinal Chemistry。43 ( 3): 381– 91。doi :10.1021/jm9903702。PMID 10669565 。

[6] ^ Mounteney J、 Giraudon I、Denissov G、Griffiths P (2015 年 7 月)。「フェンタニル: 兆候を見逃しているのか? 非常に強力で、ヨーロッパで増加中」。国際薬物政策ジャーナル。26 (7): 626– 31。doi :10.1016/ j.drugpo.2015.04.003。PMID 25976511 。