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| 臨床データ | |
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投与経路 | 経口、舌下、直腸 |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 17時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 12 Br N 5 |
| モル質量 | 354.211 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ピラゾラム（SH-I-04）[2]は、1970年代にホフマン・ラ・ロシュのレオ・スターンバック率いるチームによって開発されたベンゾジアゼピン誘導体です。 [3]その後「再発見」され、 2012年からデザイナードラッグとして販売されています。 [4] [5] [6] [7] [8] [9] [過剰な引用]
ピラゾラムはアルプラゾラム[10]やブロマゼパムと構造的に類似している。他のベンゾジアゼピンとは異なり、ピラゾラムは代謝されず、尿中にそのまま排泄される。[4]
法的地位
イギリス
英国では、ピラゾラムは、 2017年5月の1971年薬物乱用防止法第 5条の改正により、 他のいくつかのベンゾジアゼピン系薬剤とともにクラスCの薬物に分類されています。 [11]
アメリカ合衆国
連邦レベルでは予定されていません。
アラバマ州は2014年3月18日にピラゾラムをスケジュールI物質に指定した。[12]
合成
ブロマゼパム（1）をメチルアミンおよび四塩化チタンと縮合するとアミジン（2）が得られる。亜硝酸で処理するとニトロシル化生成物（3）が得られる。さらにヒドラジンと反応させると（4）が得られ、これをトリエチルオルトアセテートで処理するとピラゾラムの合成が完了する。[13]
参照
参考文献
- ^ (1956 年関税 (禁止輸入) 規則 - 1956 年スケジュール 4)
- ^ Clayton T、Poe MM、Rallapalli S、Biawat P、Savić MM、Rowlett JK、et al. (2015)。「アルファ5 GABA(A)ベンゾジアゼピン受容体モデルの最新ファーマコフォアのレビュー」。International Journal of Medicinal Chemistry。2015 ： 430248。doi ：10.1155 /2015/ 430248。PMC 4657098。PMID 26682068。
- ^ US 3954728、Sternbach LH、Walser A、「トリアゾロベンゾジアゼピンおよび新規化合物の製造」、1976 年 5 月 4 日発行、Hoffmann La Roche Inc. に譲渡。
- ^ ab Moosmann B, Hutter M, Huppertz LM, Ferlaino S, Redlingshöfer L, Auwärter V (2013 年 7 月). 「デザイナーベンゾジアゼピンピラゾラムの特性とヒト血清および尿での検出可能性」.法医学毒物学. 31 (2): 263–271. doi :10.1007/s11419-013-0187-4. S2CID 23273522.
- ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (2015年6月). 「デザイナーベンゾジアゼピン：新たな挑戦」. World Psychiatry . 14 (2): 248. doi :10.1002/wps.20236. PMC 4471986. PMID 26043347 .
- ^ Pettersson Bergstrand M、Helander A、Hansson T 、 Beck O（2017年4月）。「CEDIA、EMIT II Plus、HEIA、KIMS II免疫化学スクリーニングアッセイにおけるデザイナーベンゾジアゼピンの検出可能性」。薬物検査と分析。9 （4）：640–645。doi ：10.1002 / dta.2003。PMID 27366870 。
- ^ Høiseth G、Tuv SS、Karinen R（2016 年11月）。「法医学的ケースにおける新しいデザイナーベンゾジアゼピンの血中濃度」。Forensic Science International。268：35–38。doi ： 10.1016 /j.forsciint.2016.09.006。PMID 27685473 。
- ^ Manchester KR、Maskell PD、Waters L（2018年3月）。「新しい精神活性物質として登場したベンゾジアゼピンの実験値と理論値のlog D7.4、pKa、血漿タンパク質結合値」。薬物検査と分析。10 （8）：1258–1269。doi ：10.1002/dta.2387。PMID 29582576 。
- ^ Manchester KR、Waters L、Haider S、Maskell PD（2022年7月）。「デザイナーベンゾジアゼピンの血液対血漿比と予測されるGABAA結合親和性」。法医学毒物学。40 （ 2 ）：349–356。doi ：10.1007/s11419-022-00616- y。PMC 9715504。PMID 36454409。S2CID 247455284。
- ^ Hester JB、 Rudzik AD、Kamdar BV (1971 年 11 月)。「中枢神経抑制作用を持つ 6-フェニル-4H-s-トリアゾロ[4,3-a][1,4]ベンゾジアゼピン」。Journal of Medicinal Chemistry。14 ( 11): 1078–1081。doi :10.1021/jm00293a015。PMID 5165540。
- ^ 「1971年薬物乱用法（改正）2017年命令」legislation.gov.uk。
- ^ https://www.alabamapublichealth.gov/blog/assets/controlledsubstanceslist.pdf [ベア URL PDF ]
- ^ Leo Henryk Sternbach および Armin Walser、米国特許第 3,954,728 号(1976 年、Hoffmann La Roche Inc)。