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| 臨床データ | |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ18Ｈ24Ｎ6Ｏ |
| モル質量 | 340.431 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ペキサセルフォント（INN、[1]以前はBMS-562,086として知られていた）は、ブリストル・マイヤーズスクイブ社が開発したCRF1拮抗薬として作用する薬剤です。
副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）は、副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモンとも呼ばれ、慢性ストレスなどのさまざまな誘因に反応して放出される内因性ペプチドホルモンです。これが副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の放出を誘発します。ACTHはストレスに対する生理的反応に関与する別のホルモンです。CRFとACTHの慢性放出は、過剰なグルココルチコイド放出、糖尿病、骨粗鬆症、胃潰瘍[要出典]、不安、うつ病、高血圧の発症とそれに伴う心血管疾患など、慢性ストレスの多くの有害な生理的影響に直接的または間接的に関与していると考えられています。[2]
ペキサセルフォントは最近開発されたCRF-1拮抗薬であり、不安障害の治療薬として臨床試験が行われており[3]、うつ病や過敏性腸症候群の治療にも有効であると提案されている。[要出典]
最近の多施設ランダム化二重盲検プラセボ対照試験では、ペキサセルフォント（100 mg/日）は主要評価項目（ハミルトン不安尺度スコアのベースラインからエンドポイントまでの平均変化）においてプラセボと差がないことが判明しました。[4]これらの結果は、CRF 1受容体の遮断は、特定のヒト集団の不安障害に対する実行可能な治療法ではない可能性があることを示唆しています。
参照
参考文献
- ^ 「医薬品物質の国際一般名（INN）。推奨される国際一般名：リスト59」（PDF）。世界保健機関。60ページ。 2016年7月16日閲覧。
- ^ Zoumakis E、Rice KC、 Gold PW、Chrousos GP (2006 年 11 月)。「副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬の潜在的用途」。Annals of the New York Academy of Sciences。1083 (1): 239–51。Bibcode :2006NYASA1083..239Z。doi : 10.1196 /annals.1367.021。PMID 17148743。S2CID 7731338 。
- ^ ClinicalTrials.govの「全般性不安障害の外来患者の治療における Pexacerfont (BMS-562086) の研究」の臨床試験番号NCT00481325
- ^ Coric V、Feldman HH、Oren DA、Shekhar A、Pultz J、Dockens RC、他 (2010 年 5 月)。「全般性不安障害における副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体 1 拮抗薬の多施設ランダム化二重盲検実薬対照およびプラセボ対照試験」。うつ病と不安。27 ( 5 ): 417–25。doi : 10.1002/ da.20695。PMID 20455246。S2CID 5370614 。