エミセルフォント

エミセルフォント
臨床データ
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 1-[1-[1-(4-メトキシ-2-メチルフェニル)-6-メチル-2,3-ジヒドロピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル]ピラゾール-3-イル]イミダゾリジン-2-オン;
CAS番号	786701-13-1;
パブケム CID	11223423;
ケムスパイダー	9398476;
ユニ	型番;
ケッグ	D09610;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ２０２２９２３１;
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ２４Ｎ６Ｏ２
モル質量	404.474 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C(C=CC(=C1)OC)N2CCC3=C2N=C(C=C3N4C=CC(=N4)N5CCNC5=O)C;

エミセルフォント（GW-876,008 ）は、グラクソ・スミスクライン社が開発したCRF-1拮抗薬として作用する薬剤です。副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）は、副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモンとも呼ばれ、慢性的なストレスなどのさまざまな誘因に反応して放出される内因性ペプチドホルモンであり、 2つの副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン受容体（ CRF ₁およびCRF ₂ ）を活性化します。これにより、ストレスに対する生理的反応に関与する別のホルモンである副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の放出が誘発されます。

エミセルフォントはCRF1受容体を阻害し、ACTHの放出を減少させます。過敏性腸症候群（IBS）やアルコール依存症の治療薬_として研究されてきましたが、これらの用途で医療用に採用されるほどの効果はありませんでしたが、IBSにおけるCRH-ACTHシステムの役割は十分に解明されていないため、研究目的で使用され続けています。^[1]^[2]^[3]

参照

副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬

参考文献

^ Hubbard CS、Labus JS、Bueller J、Stains J、Suyenobu B、Dukes GE、他 (2011 年 8 月)。「副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体 1 拮抗薬は、腹痛の予期時に感情覚醒回路の局所活性化と効果的な接続性を変化させる」。The Journal of Neuroscience。31 ( 35): 12491–500。doi : 10.1523 / JNEUROSCI.1860-11.2011。PMC 3399687。PMID 21880911。
^ Zorrilla EP、Heilig M、de Wit H、Shaham Y (2013 年 3 月)。「アルコール依存症の治療における CRF(1) 受容体拮抗薬の標的化に関する行動的、生物学的、化学的観点」。薬物とアルコール依存。128 (3): 175–86。doi :10.1016/ j.drugalcdep.2012.12.017。PMC 3596012。PMID 23294766。
^ Labus JS、Hubbard CS、Bueller J、Ebrat B、Tillisch K、Chen M、他 (2013 年 12 月)。「過敏性腸症候群患者における感情学習障害と副腎皮質刺激ホルモン放出因子シグナル伝達系の関与」。消化器病学。145 (6): 1253–61.e1–3。doi : 10.1053 /j.gastro.2013.08.016。PMC 4069031。PMID 23954313。

[1] Hubbard CS、Labus JS、Bueller J、Stains J、Suyenobu B、Dukes GE、他 (2011 年 8 月)。「副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体 1 拮抗薬は、腹痛の予期時に感情覚醒回路の局所活性化と効果的な接続性を変化させる」。The Journal of Neuroscience。31 ( 35): 12491–500。doi : 10.1523 / JNEUROSCI.1860-11.2011。PMC 3399687。PMID 21880911。

[2] Zorrilla EP、Heilig M、de Wit H、Shaham Y (2013 年 3 月)。「アルコール依存症の治療における CRF(1) 受容体拮抗薬の標的化に関する行動的、生物学的、化学的観点」。薬物とアルコール依存。128 (3): 175–86。doi :10.1016/ j.drugalcdep.2012.12.017。PMC 3596012。PMID 23294766。

[3] Labus JS、Hubbard CS、Bueller J、Ebrat B、Tillisch K、Chen M、他 (2013 年 12 月)。「過敏性腸症候群患者における感情学習障害と副腎皮質刺激ホルモン放出因子シグナル伝達系の関与」。消化器病学。145 (6): 1253–61.e1–3。doi : 10.1053 /j.gastro.2013.08.016。PMC 4069031。PMID 23954313。