NTX-1955

NTX-1955 （ RO-7308480としても知られる）は、選択的γ1_サブユニット含有GABA _A受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、全般性不安障害の治療薬として開発中である。^{[ 1 ] [ 3 ] [ 2 ] [ 4 ] [ 5 ]}経口投与される。^{[ 1 ] [ 2 ]}

古典的なベンゾジアゼピンは、主にγ ₂サブユニットを含むGABA _A受容体に作用するGABA A受容体のポジティブアロステリックモジュレーター_です。[ ^{6 ] [ 5 ] GABA} A_受容体γ ₂サブユニットは、脳内で最も豊富に発現しているGABA _{A受容体サブユニットであり、}前脳にあるすべてのGABA _A受容体の少なくとも90%に存在します。^{[ 6 ]}さらに、扁桃体で高発現しており、この領域での作用を介して不安を抑制することに広く関与しています。 ^{[ 6 ] [ 7 ]}_{一方、NTX-1955は、γ 1}サブユニットを含むGABA _A受容体の選択的ポジティブアロステリックモジュレーターです。^{[ 4 ] [ 5 ]}この領域ではγ2サブユニットを含むGABA A受容体が優勢であるが、_[ 6 _] [ ^{7 ] γ1サブユニットを}含む_GABA A_受容体も中心扁桃体で高発現しており、これらの受容体の選択的ポジティブアロステリックモジュレーターは、動物において鎮静や認知機能障害、運動機能障害などの副作用なしに抗不安様効果をもたらすことがわかっている。 ^{[ 5 ] [ 8 ]}そのため、γ1サブユニットを含むGABA A受容体に対する選択性は、ベンゾジアゼピンなどの既存の薬剤と比較して忍容性の向上をもたらす可能性があると考えられている_。 [ ₄ ] [ 5 ^{] NTX - 1955は、}その新規作用機序により、ファーストインクラスの薬剤となる可能性がある。^{[ 4 ] [ 5 ]}

NTX-1955はロシュ社が開発し、ニューレオス・セラピューティクス社が開発を進めている。^{[ 1 ] [ 3 ]} 2026年4月現在、全般性不安障害に対する第1相臨床試験中で、いくつかの第1相試験が完了している。^{[ 1 ] [ 3 ] [ 4 ]}また、NTX-1955は社交不安障害の治療薬としても注目されている。^{[ 4 ]} NTX-1955の化学構造はまだ明らかにされていないが、ベンゾジアゼピン類と構造的に関連していると言われている。^{[ 9 ]}

• 治験段階にある全般性不安障害治療薬のリスト