マーデポデクト

マーデポデクト
臨床データ
その他の名前	PF-2545920
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 2-(4-(1-メチル-4-ピリジン-4-イル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノキシメチル)キノリン;
CAS番号	898562-94-2 ;
パブケム CID	11581936;
ドラッグバンク	DB08387 ;
ケムスパイダー	9756702 ;
ユニ	言語;
ケッグ	D11171;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００１０２５８７３;
化学および物理データ
式	Ｃ２５Ｈ２０Ｎ４Ｏ
モル質量	392.462 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 n3c1ccccc1ccc3COc5ccc(cc5)-c2nn(C)cc2-c4ccncc4;
	InChI InChI=1S/C25H20N4O/c1-29-16-23(18-12-14-26-15-13-18)25(28-29)20-7-10-22(11-8-20)30-17-21-9-6-19-4-2-3-5-24(19)27-21/h2-16H,17H2,1H3 ; キー:AZEXWHKOMMASPA-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

マルデポデクト（開発コード名PF -2545920 _）は、ファイザー社が統合失調症の治療薬として開発した薬剤です。PDE10Aサブタイプに選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤として作用します。^[1]

PDE _10A酵素は主に脳、主に線条体、側坐核、嗅結節に発現しており、従来の抗精神病薬の標的として知られている線条体のドーパミン感受性中型有棘ニューロンの活動を制御する上で特に重要であると考えられています。^[2]パパベリンなどの古いPDE _10A阻害剤は動物モデルで抗精神病効果を生み出すことが示されており、^[3]より強力で選択的なPDE _{10A阻害剤は、従来のドーパミンまたは}5-HT _2A拮抗薬とは異なる経路で作用し、より好ましい副作用プロファイルを持つ可能性のある新しい抗精神病薬の研究の現在の分野です。^[4]

マルデポデクトは現在開発が最も進んでいるPDE10A阻害剤の一つであり_、ヒトを対象とした第II相臨床試験まで進んでいる。 ^{[5] 2017年に、統合失調症および}ハンチントン病の治療を目的としたマルデポデクトの開発は中止された。^[6]

参照

参考文献

^ Verhoest PR、Chapin DS、Corman M、Fonseca K、Harms JF、Hou X、他 (2009 年 8 月)。「ホスホジエステラーゼ 10A 阻害剤の新規クラスの発見と統合失調症治療薬候補 2-[4-(1-メチル-4-ピリジン-4-イル-1H-ピラゾール-3-イル)-フェノキシメチル]-キノリン (PF-2545920) の臨床的特定」。Journal of Medicinal Chemistry。52 ( 16): 5188–96。doi :10.1021/ jm900521k。PMID 19630403 。
^ CA 2673435 C、Vorhoest、Patrick Robert、Proulx、Caroline、「2-((4-(1-メチル-4-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-3-イル)フェノキシ)メチル)キノリンのコハク酸塩」、2008-07-17 発行
^ Siuciak JA、Chapin DS、 Harms JF、Lebel LA、McCarthy SA、Chambers L、他 (2006 年 8 月)。「線条体濃縮ホスホジエステラーゼ PDE10A の阻害: 精神病治療への新しいアプローチ」。Neuropharmacology。51 ( 2 ): 386–96。doi : 10.1016 / j.neuropharm.2006.04.013。PMID 16780899。S2CID 13447370。
^ Schmidt CJ、Chapin DS、Cianfrogna J、Corman ML、Hajos M、Harms JF、他 (2008 年 5 月)。「選択的ホスホジエステラーゼ 10A 阻害剤の前臨床特性: 統合失調症治療への新たな治療アプローチ」( PDF ) 。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。325 ( 2): 681–90。doi : 10.1124 /jpet.107.132910。PMID 18287214。S2CID 12103458。
^ Drahl, C (2008年9月15日). 「統合失調症の再考」. Chemical & Engineering News . 86 (37): 38–40. doi :10.1021/cen-v086n037.p038.
^ 「Mardepodect」。AdisInsight。Springer Nature Switzerland AG。

[1] Verhoest PR、Chapin DS、Corman M、Fonseca K、Harms JF、Hou X、他 (2009 年 8 月)。「ホスホジエステラーゼ 10A 阻害剤の新規クラスの発見と統合失調症治療薬候補 2-[4-(1-メチル-4-ピリジン-4-イル-1H-ピラゾール-3-イル)-フェノキシメチル]-キノリン (PF-2545920) の臨床的特定」。Journal of Medicinal Chemistry。52 ( 16): 5188–96。doi :10.1021/ jm900521k。PMID 19630403 。

[2] CA 2673435 C、Vorhoest、Patrick Robert、Proulx、Caroline、「2-((4-(1-メチル-4-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-3-イル)フェノキシ)メチル)キノリンのコハク酸塩」、2008-07-17 発行

[3] ^ Siuciak JA、Chapin DS、 Harms JF、Lebel LA、McCarthy SA、Chambers L、他 (2006 年 8 月)。「線条体濃縮ホスホジエステラーゼ PDE10A の阻害: 精神病治療への新しいアプローチ」。Neuropharmacology。51 ( 2 ): 386–96。doi : 10.1016 / j.neuropharm.2006.04.013。PMID 16780899。S2CID 13447370。

[4] Schmidt CJ、Chapin DS、Cianfrogna J、Corman ML、Hajos M、Harms JF、他 (2008 年 5 月)。「選択的ホスホジエステラーゼ 10A 阻害剤の前臨床特性: 統合失調症治療への新たな治療アプローチ」( PDF ) 。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。325 ( 2): 681–90。doi : 10.1124 /jpet.107.132910。PMID 18287214。S2CID 12103458。

[5] Drahl, C (2008年9月15日). 「統合失調症の再考」. Chemical & Engineering News . 86 (37): 38–40. doi :10.1021/cen-v086n037.p038.

[AdisInsight-6] 「Mardepodect」。AdisInsight。Springer Nature Switzerland AG。